191844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

191844

16

tot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, 2-4 szénatomos acil- vagy trifluor-metil-csoportot jelent, és X jelentése -CH2- csoport és n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése -C0- csoport és n értéke 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 2 vagy 3;

egy másik csoportjában A jelentése hidrogénatom, B B jelentése =CH- csoport, Z jelentése egy (II) képletű gyűrű, Rí, Rz és Ra egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, m értéke 1, R« és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 2-4 szénatomos acil- vagy trifluor-metil-csoport, és X jelentése -CH2- csoport és n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése - -CO- csoport és n értéke 1,2 vagy 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 2 vagy 3.

egy harmadik csoportjában A jelentése =CH- csoport, B jelentése nitrogénatom, Z jelentése egy (III) képletű gyűrű, Ri‘, Rí’ és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, m értéke 1, Rí és Rs egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 2-4 szénatomos acil- vagy trifluor-metil-csoportot jelent, és X jelentése -CH2- csoport és n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése -CO- csoport és n értéke 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 2 vagy 3;

egy negyedik csoportjában A jelentése nitrogénatom, B jelentése =CH- csoport, Z jelentése egy (III) gyűrű, Rí’, Rz és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatoraos alkilcsoportot jelent, m értéke 1, R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 2-4 szénatomos acil- vagy trifluor-metil-csoportot jelent, és X jelentése -CH2- csoport és n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése -CO- csoport és n értéke 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 2 vagy 3;

egy ötödik csoportjában A és B közül az egyiknek a jelentése nitrogénatom, a másiké =CH- csoport, Z jelentése egy (II) képletű gyűrű, Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Ra jelentése hidrogénatom, Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom, Rs hidrogénatomot jelent, és X jelentése -CH2- csoport és n értéke 0 vagy 1; vagy X jelentése -CO- csoport és n értéke 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 3;

egy hatodik csoportjában A és B közül az egyiknek a jelentése nitrogénatom, a másiké -CH- csoport, Z jelentése egy (III) képletű gyűrű, Rí’ és Rz’ vagy azonosak

és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí’ és R2' együttesen tetrametilén-csoportot jelentenek, Ra hidrogénatomot jelent, m értéke 1, Rí halogénatomot, Rs hidrogénatomot jelent, és X jelentése -CO- csoport és n értéke 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 3.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - a képletben

A és B közül az egyik nitrogénatomot, a másik =CH- csoportot jelent; Z jelentése az A-t és B-t tartalmazó

gyűrűhöz kapcsolódó (II) vagy (III) általános képletű gyűrű, amelyben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy

7-10 szénatomos fenil-alkil-csoport; Rí’ és R2’ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy

Rí’ és Rz' együttes jelentése trimetilén- vagy tetrametilé ne söpört;

R3 jelentése hidrogénatom;

m értéke 1;

Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom;

Rs jelentése hidrogénatom;

X jelentése -CH2- csoport és

n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy

X jelentése -CO- csoport és

n értéke 1,2 vagy 3; vagy

X jelentése oxigénatom és

n értéke 2 vagy 3,

azzal a megkötéssel, hogy ha Z (III) általános képletű gyűrűt jelent, akkor- X csak -CHz-csoporttól eltérő jelentésű lehet;- X csak akkor jelenthet oxigénatomot, ha A nitrogénatomot és B =CH- csoportot jelent;- Rí* és R2’ együttes jelentése csak akkor lehet trimetilén- vagy tetrametiléncsoport, ha A nitrogénatomot és B =CH- csoportot jelent,

azzal jellemezve, hogy

a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására - ahol A, B, Rí, Rz, R3, Rí, Rs, X, m és n jelentése a fentiekben meghatározott - egy (IV) általános képletű vegyületet - amelyben A, B, Ri, R3, Rí, Rs, m és n jelentése a fentiekben meghatározott, X’ jelentése X jelentésével azonos, és kívánt esetben a karbonilcsoport védett formában van - egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben Rz jelentése a fentiekben meghatározott, továbbá Y és Z

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

9