191844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 191844 18 azzal a szénatommal együtt, amelyhez kötődnek, C=0 csoportot alkotnak és U kilépő csoportot jelent, vagy Y, Z és U egyaránt kilépő csoportot jelent; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására - ahol A, B, Rí, Rz, R3, R4, R5, X, m és n jelentése a fentiekben meghatározott - egy (VII) általános képletű vegyületet - ahol A, B, Ri, R2, R3, R4, Rs, X’, m és n jelentése a fentiekben meghatározott - melegítéssel ciklizálunk; vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására - ahol A, B, Rí’, Rz’, R3, Rí, R5, X, m és n jelentése a fentiekben meghatározott - egy (IV) általános képletű vegyületet - amelyben A, B, R3, R4, Rs, X', m és n jelentése a fentiekben meghatározott, és Rí jelentése hidrogénatom - egy (VI) általános képletű vegyülettel - amelyben Rí’ és Rz’ jelentése a fentiekben meghatározott - reagáltatunk, majd az adott esetben jelenlévő karbonil-védöcsoportot eltávolítjuk, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázis alakjában elkülönítjük, vagy kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 05. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint azok savaddíciós sóinak az előállítására, ahol A jelentése =CH- csoport; B jelentése nitrogénatom; Z jelentése (II) általános képletű gyűrű, amelyben Rí és Rz jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom; m értéke 1; R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; Rs jelentése hidrogénatom; X jelentése -CH2- csoport és n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy X jelentése -CO- csoport és n értéke 1.2 vagy 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy ha Z (III) általános képletű gyűrűt jelent, akkor- X csak -CHz-csoporttól eltérő jelentésű lehet;- X csak akkor jelenthet oxigénatomot, ha A nitrogénatomot és B =CH- csoportot jelent;- Rí’ és Rz’ együttes jelentése csak akkor lehet trimetilén- vagy tetrametiléncsoport, ha A nitrogénatomot és B =CH- csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint azok savaddíciós sóinak az előállítására, ahol A jelentése nitrogénatom; B jelentése =CH- csoport; Z jelentés (II) általános képletű gyűrű, amelyben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom; m értéke 1; R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; Rs jelentése hidrogénatom; X jelentése -CII2- csoport és n értéke 0, 1* 2 vagy 3; vagy X jelentése -CO- csoport és n értéke 1,2 vagy 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy ha Z (III) általános képletű gyűrűt jelent, akkor- X csak -CH2-csoporttól eltérő jelentésű lehet;- X csak akkor jelenthet oxigénatomot, ha A nitrogénatomot és B =CH- csoportot jelent;- Rí’ és R2’ együttes jelentése csak akkor lehet trimetilén- vagy tetrametiléncsoport, ha A nitrogénatomot és B =CH- csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 06. 02.) 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint azok savaddíciós sóinak az előállítására, ahol A jelentése =CH- csoport; B jelentése nitrogénatom; Z jelentése (III) általános gyűrű, amelyben képletű Rí’ és R2 ’ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; Rs jelentése hidrogénatom; m értéke 1; R4 jelentése hidrogén- vagy atom; halogénRs jelentése hidrogénatom; X jelentése -CH2- csoport és n értéke 0,1,2 vagy 3; vagy X jelentése -CO- csoport és n értéke 1,2 vagy 3; vagy X jelentése oxigénatom és n értéke 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy ha Z (III) általános képletű gyűrűt jelent, akkor- X csak -CHz-csoporttól eltérő jelentésű lehet;- X csak akkor jelenthet oxigénatomot, ha A nitrogénatomot és B =CH- csoportot jelent;- Rí’ és R2’ együttes jelentése csak akkor lehet trimetilén- vagy tetrametiléncsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
