191757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triciklikus éterek előállítására
1 2 Találmányunk gyógyászati készítmények előállítására és gyógyászatiig hatásos vegyüietek készítésére, valamint közbenső termékként felhasználható új triciklíkus éterek előállítására vonatkozik. A 2 082 580 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban a gyomorsavkiválasztást és ulcusképződést gátló hatású triciklikus imidazol-származékok kerületek ismertetésre. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új triciklikus éterek és sóik előállítására- a képletben —R— jelentése vegyértékvonal és —R!— jelentése fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1-2 szénatomos alkiléncsoport vagy klór-trifluor-etilén-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport. A fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1—2 szénatomos alkiléncsoport pl. 1,1-difluor-etilén-csoport -(CF2—CH2-), 1,1,2,2-tetraíluor-etilén-csoport (—CF2— CF2— ) vagy különösen difluor-metilén-csoport (—CF2—) vagy 1,1,2-trifluor-etilén -csoport (-CF2-CHF-) lehet. Az 1—3 szénatomos alkilcsoport propil-, izopropiletil- vagy előnyösen metilcsoport lehet. Az 1—3 szénatomos alkoxicsoport kifejezésen oxigénatomot és a fentiekben meghatározott 1—3 szénatomos aikilcsoportot tartalmazó csoportok értendők (előnyösen metoxicsoport). Az (I) általános képletű szulfidok sói előnyösen savaddíciós sók lehetnek. Különösen előnyösek a gyógyászatban használatos és elfogadott, szervetlen vagy szerves savakkal képezett sók. Ezek a sók önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő és a szokásos sók lehetnek. A sók pl. vízben oldhatatlan vagy vízoldható savaddíciós sók lehetnek (pl. hidrokloridok, hidrobromidok, hidrojodidok, foszfátok, nitrátok, szulfátok, acetátok, citrátok, glukonátok, benzátok, hibenzátok, fendizoátok, butirátok, szulfoszalicilátok, maleátok, laurátok, malátok, fumarátok, szukcinátok, oxalátok, tartarátok, amzonátok, embonátok, metembonátok, sztearátok, tozilátok, 2-hidröxi-3-naftoátok, 3-hidroxi-2-naftoátok vagy mezilátok stb.) A találmányunk szerinti eljárás egyik foganatosítási módja szerint (la) általános képletű triciklikus étereket és sóikat állítjuk elő- a képletben-Rg- jelentése vegyértékvonal; Rla jelentése fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1—2 szénatomos alkiléncsoport; R*a jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; R3a jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és R4a jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport. A fenti eljárás szerint előnyösen olyan (la) általános képletű vegyületeket és sóikat állíthatjuk elő, amelyekben Ra jelentése vegyértékvonal, Rla jelentése difluor-metilén- vagy 1,1,2-trifluor-etilén-csoport; R2g jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R3g jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, mimeÜett Rja, R3a és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jeíentésű. A találmányunk szerinti eljárás másik foganatosítási módja szerint (le) általános képletű vegyületeket és sóikat állítjuk elő — a képletben —R£- jelentése vegyértékvonal; Rjc jelentése klór-trifluor-etilén-csoport; R2c jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport; R?c jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport és R4c jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. Előnyösen az olyan (Ic) általános képletű vegyületeket és sóikat állíthatjuk elő, amelyekben Rc jelentése vegyértékvonal, RI(, jelentése klór-trifluor-etiléncsoport, R2c jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, mimeuett R2c, R3(, és R4(, közül legalább az együk hidrogénatomtól elterő jelentésű. Előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek azok az (I) általános képletű vegyüietek és gyógyászatiig alkalmas sóik, amelyekben R jelentése vegyértékvonal, Rj jelentése djfluor-nietilén-csoport, 1,1,2-trifluor-etiléncsoport vagy 1-klór-l ,2,2-trifluor-etilén-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 jelentése metoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Előnyösek továbbá azok az (la) általános képletű vegyüietek és gyógyászatiig alkalmas sóik, amelyekben Ra jelentése vegyértékvonal, R. jelentése dífluor-metilén-csoport vagy 1,1,2-triíluor-etilén-csoport, R2 a jelentése .hidrogénatom vagy metilcsoport, R3a jelentése metoxicsoport és R^ jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek azok az (Ic) általános képletű vegyüietek és gyógyászatiig alkalmas sóik, amelyekben R jelentése vegyértékvonal, R)c jelentése 1-klór-l ,2,2-trifluor-etilén-csoport, R2c jelentése Iridrogénatom vagy metilcsoport, R3(, jelentése metoxicsoport és R4(, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Az (1) általános képletű vegyüietek előnyös képviselői az alábbi származékok: 2,2-difluor-6-[(3,5-dimetil-2-piridil)-metil-tioj-5H[ 1,3]-dioxolo[4,5-fjbenzimidazol; 6-[(4-etoxi-2-piridil)-metil-tio]-2,2-difluor-5H-[l,3]-dioxolo-[4,5-f]benzimidazol; 6*[(4-etoxi-3-metil-2-piridil)-metíl-tio]-2,2-difluor-5H[l,3]-dioxolo[4,5-f]benzimidazol; . 191.757 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
