191671. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1-hidroxi-etil-azol-származékot tartalmazó növekedésszabályozó és fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 el, hogy a vegyületet trimetil-oxo-szulfonium-jodid és ndtrium4iidrid, illetve nátrium-amid reagáltatásával, higigószer jelenlétében in situ állítjuk elő. A ff) eljárásváltozathoz kiindulási anyagként használt (VI) képletű trimetil-szulfonium-metil-szulfát Agyán csak ismert vegyület (lásd például Heterocycles 8, 397 /1977/). A fenti reakció során ezt a reagenst is friss állapotban használjuk, ezért dimetil-szulfid és dime til -szulfát reagáltatásával in situ állítjuk elő. Az a) eljárásváltozat során a (II) általános képletű oxiránok előállításához hígígószerként előnyösen dimetil-szulfoxidot használunk. Az a) eljárásváltozat végrehajtása során a reakcióhőmérséklet széles tartományon belül változtatható. Általában 20 és 80 °C között dolgozunk. Az a) eljárásváltozat végrehajtása során a reakdóelegy feldolgozása szokásos módon történhet (lásd például J. Amer. Chem. Soc 87,1363-1364/1965/). A 01) általános képletű vegyületek ß) eljárásváltozat szerinti előállítása során inert szerves oldószerként előnyösen acetonitrilt alkalmazunk. A ff) eljárásváltozatban bázisként bármely erős szervetlen vagy szerves bázis felhasználható. Előnyösen nátrium-metilátot alkalmazunk. A ff) eljárásváltozat esetén a reakcióhőmérséklet tág tartományon belül változtatható. Általában 0 és 60 °C között dolgozunk. Legelőnyösebben szobahőmérsékleten hajtjuk végre a reakciót. A ff) eljárásváltozat esetében a kapott reakdóelegyből ugyancsak szokásos módszerekkel különítjük el a kívánt terméket (lásd Heterocycles 8, 397 /1977/). A találmány szerinti eljárás során a (II) általános képletű oxiránszármazékok kívánt esetben elkülönítés nélkül közvetlenül is továbbreagáltathatók. A találmány szerinti eljárásban kiindulási anyagként használt vegyületek másik csoportja a (III) általános képlettel foglalható össze. Ebben a képletben X előnyösen a korábban az (I) általános képletű vegyületekkel kapcsolatban előnyösként megnevezett szubsztituenseket jelenti. A (III) általános képletű azol-vegyületek a szerves kémiából általánosan ismert vegyületek. A találmány szerinti eljárás során hígítószerként bármely inert szerves oldószert felhasználhatunk. Ide tartoznak előnyösen az alkoholok, így például az etanol és a metoxi-etanol; a ketonok, így például a 2-butanon; a nitrilek, így például az acetonitril; az észterek, így például az etil-acetát; az éterek, így például a dioxán; az aromás szénhidrogének, így például a benzol és a toluol; vagy az amidok, mint például a dimetil -formamid. A találmány szerinti eljárás végrehajtása során a reakcióhőmérséklet széles határok között változtatható^ Általában 0 és 200 °C között, előnyösen 60 és 150 °C között végezzük a reagáltatást. A találmány szerint a reagál tatás megemelt nyomáson is történhet. Általában 1 és 50 bar,előnyösen 1 és 25 bar közötti nyomáson dolgozunk. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kivitelezése során 1 mól 01) általános képletű oxiránszármazékra számítva előnyösen 1—2 mól azolszármazékot és adott esetben 1-2 mól bázist alkalmazni. A végtermékelkülönítése általában ismert módon történik. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek hatással vannak a növények metabolizmusára, ezért növekedésszsbályózó anyagokként alkalmazhatók. 2 Eddigi ismereteink szerint egy adott anyag általában több különböző hatást is gyakorolhat a növényekre . Az anyagok hatása jelentősen függ az alkalmazás időpontjától, a kezelt növények fejlődési fokozatától, valamint a növényekre, illetve a növények környezetébe kihordott hatóanyag mennyiségétől és az alkalmazás módjától. Minden esetben gondoskodni kell arról, hogy a növekedésszabályozók a kultúrnövényeket bizonyos, kívánt módon befolyásolják. A növekedésszabályozó anyagok felhasználhatók például a növények vegetatív növekedésének gátlására. A növekedés gátlásának különösen nagy gazdagási jelentősége van a gyepek kezelésében, mert ezátal csökkenthető a fűnyírás gyakorisága, kertekben,parkokban, sportlétesítményekben, az utak mentén, repülőtereken és gyümölcsösökben. Szükség lehet a gyomnövények és faszerű növények növekedésének gátlására az utak mentén és csővezetékek vagy felső vezetékek közelében vagy egészen általánosan megfogalmazva olyan területeken, ahol nem kívánatos az erős növényi növekedés. A növekedésgátló anyagok további felhasználási lehetősége a gabonafélék hosszirányú növekedésének gátlása. Ezáltal csökkenthető vagy teljesen elkerülhető a növények elfekvése aratást megelőzően. Ezenkívül a gabonafélék növekedésszabályozókkal végzett kezelése a szár megerősödéséhez vezethet, ami szintén hozzájárul a megdőlés megakadályozásához. Azzal, hogy a növekedésszabályozó anyagokkal végzett kezelés következtében a gabonafélác szára megrövidül és megerősödik, elérhető, hogy nagyobb műtrágyamennyiséget lehessen kihordani a terméshozam megnövelése érdekében anélkül, hogy fellépne a gabona megdőlésének veszélye. A vegetatív növekedés gátlása sok kultúrnövény esetében sűrűbb ültetést tesz lehetővé, és így megnövelhető a kisebb növények megmunkálása, gondozása és a termés betakarítása is könnyebb. A növények vegetatív növekedésének gátlása olymódon is a terméshozam növeléséhez vezethet, hogy a tápanyagok és az aszimilátumok nagyobb mértékben fordítódnak a virágok és a gyümölcsök kifejlesztésére , mint a vegetatív növényi részek növesztésére. A növekedésszabályozókkal gyakran a vegetatív növekedés elősegítése is kiváltható. Ez különösen akkor tesz szert nagy gyakorlati jelentőségre, ha a vegetatív növényi részeket takarítjuk be. A vegetatív növekedés elősegítése azonban egyidejűleg a generatív növekedés elősegítésével is járhat, annak következtében, hogy több aszimilátum képződik, és így több és nagyobb gyümölcs fejlődik. Bizonyos esetekben a terméshozam növelése érhető el a növényi anyagcserébe történő beavatkozáson keresztül anélkül, hogy a vegetatív növekedést észrevehető mértékben befolyásolnánk. Ezenkívül a növekedésszabályozó anyagokkal a növények összetételének megváltoztatása is elérhető, ami ugyancsak a betakarított termés minőségének javulásához vezethet. így például mód van arra, hogy növeljük a cukortartalmat a cukorrépában, a cukornádban, az ananászban és a különböző citrusfélékben, vagy a proteintartalmat a szójában vagy a gabonafélékben. Ugyancsak lehetőség van arra, hogy a különböző kívánatos adalékanyagok, így például a cukorrépában vagy a cukornádban a cukor lebomlását megakadályozzuk nőve ked'.ïzabalyózó anyagok felhasználásával. Ezenkívül pozitív irányba befolyásolható különböző szekun-191.671 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
