191622. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[4,5-c]piridin-származékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (1D191 622 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 82. 12. 17. (21) (4079/82) Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.« (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE 81. 12.19 (31) IP 31 50 486.8/ C 07 D 471/04 A 61 K 31/44 A közzététel napja: (41) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45) 88.12. 22. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. Ir ms eher Klaus, vegyész, dr. Saiko Otto, vegyész, Merck Patent GmbH., Darmstadt, DE dr. Minek Klaus-Ottó, állatorvos, prof.dr. Wolf Hans-Peter, biokémikus, Darmstadt, DE (54) ELJÁRÁS IMIDAZO [4,5-c] PIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT E VEGYÜLETEK HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek, továbbá gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóik, valamint olyan gyógyszerkészítmények előállítására, melyek hatóanyaga egy (I) általános képletéi vegyület. Az (I) általános képletben — X jelentése oxigén-, kénatom vagy -NH- csoport; Y jelentése -NR2-CH=N- vagy -N=CH-NR2- csoport; R1 jelentése 1-benzo-tienil-metíl-, naftil-metil-, továbbá fluor-, klóratommal, nitro- és/vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített benzilcsoport; és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy ciklopropil-metil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása lényegében kétféle módon történhet: a gyűrűrendszer 4-helyzetében levő csoport bevezetésével; vagy egy 2-helyzetben megfelelően helyettesített 3,4-diamino-piridin-származék ciklizálásával. Az (I) általános képletű vegyületek értékes hatástani sajátságokkal rendelkeznek: 7-amino-vajsav agonisták; benzodiazepin-receptor antagonisták; továbbá étvágycsökkentő hatásuk is van. így alkalmazhatók mind az ember-, mind az állatgyógyászatban, valamint köztitermékek szerepét játszhatják más, gyógyhatású anyagok előállítása során.
