191586. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazin- és pirimidin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

h6pköztArsasAoi

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(H) (13)

191 586 B

(21) (246/84)

(22) A bejelentés napja: 84.01.20.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

A bejelentés elsőbbsége:

(33) FR (32) 38.01.21.

(31)(8300954)

(83)

(86) Nemzetközi bejelentés szám:

(87) Nemzetközi közzétételi szám: (89) Származási ország:

(41) (42) Közzététel napja: 84.10. 29.

C 07 D 401/04 C 07 D 403/04 C 07 D 491/113 C 07 D 237/20 C 07 ü 239/42 A 61 K 31/495

Szabadalmi Tár. ' ^ .TULAJDONA'

(45) A leírás megjelent: 89. 05. 30.

Feltaláló(k): (72)

Hi/icrc Katiik".!«, CTnpicr* (’liamboii Jcaii lMorrc, Moiitatnaml, Hallót Amire, St. (Jcly du Fesc, l'R

Szabadalmas: (73)

Sanofi, Párizs, l 'R

(54) ELJÁRÁS ÚJ P1RIDAZIN- ÉS FIRIMÏDÏN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a központi idegrendszerre ható (I) általános képletíí, két nitrogénatomot tartalmazó heterocikükus vcgyülctek, mely képletben

I ^R,

X, nitrogénatom vagy-Ç-N csoport,

Rz

X2

I

nitrogénatom vagy -C-N

\

Rí

R2

csoport,

azzal a feltétellel, hogy Xt és X2 jelentése egymástól különböző,

Rt és Rí —(CH2)nOH csoport, ahol n értéke 1,2,3 vagy 4, vagy

a) egy nitrogénatomot tartalmazó, 5 vagy 6 tagú telített heterocikükus csoport, mely a 3. vagy 4. helyzetben az alábbi szubsztituensek egyikér tartalmazza:

i) —(CH2)mOR6 csoport, R6 jelentése H vagy —C(0)-R7 vagy —C(0)-NR8R9 csoport, ahol R7 alkilcsoport, cikloalkilcsoport,

adott esetben halogén a tómmal helyettesített fenilcsoport, és R8 és R9 hidrogénatom vagy alkilcsoport, m értéke: 0, 1 vagy 2,

ii) oxo-csoport,

iii) spiro-1,3-dioxolán-2-il-csoport,

Ar (b) csoport, ahol R3 hidrogén- vagy halogénatom, vagy alkilcsoport vagy alkoxi-csoport, trifluor-metil-, hidroxil-, nitro- vagy ciano-csoport, R4 hidrogén-vagy halogénatom, vagy Ai naftil-csoport,