191583. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 2-(karbxi-metil)-azetidint tartalmazó, virágporsterilizáló készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására
1 191 583 2 A találmány tárgya hatóanyagként 2<karboxi-metil)-azetidint tartalmazó virágporsterilizáló készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására. A nem-hibridekkel szemben sok előnnyel bíró F( hibrid magok előállílását a mcgícrmelők gondosan megválasztott szülőpár keresztbeporzásával végzik. A hermafrodita növények esetén, melyek rendesen önbeporzók — például a kis magú gabonanövények —, az önbeporzás megelőzésére és a keresztbeporzás elérésére minden egyes virágról kézzel távolítják el a (hím) portokot. Ez a művelet rendkívül időigényes és igen gyakorlott munkaerőt kíván. Számos kutatás irányult növényeknek olyan kémiai szerekkel való kezelésére, amelyek a hím sterilitást létrehozva a fenti hatást elérnék. A Fiziológia Rasztenija 13, (6) 978—87 (1966) irodalmi helyen közöltekből ismeretes, hogy a természetben előlorduló L-azetidin-2-karbonsav in vitro gátolja a hím por csírázását. Azt találtuk azonban, hogy ezt a vegyületet növényeken használva sterilizáló hatása csekély. Ezen kívül a vegyület meglehetősen fitotoxikusnak tűnik. Nem várt módon azt találtuk azonban, hogy a 2-(karboxi metil)-azetidin (2-azetidinil-ecetsav) a növények hím sterilitását fitotoxikus mellékhatás nélkül kiváltja. A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 2-(karboxi-metil)-azetidin előállítására. A találmány szerinti eljárásban az (I) képletű vegyületet az analóg vegyületekre önmagában ismert módon állítjuk elő. Ilyen eljárások lehetnek például a 2-karboxi-azetidinből, a kereskedelmi forgalomban optikailag aktív formában is kapható vegyületből kiinduló eljárások. A találmány tárgyát különösen az az eljárás képezi, amelyben (II) képletű l-benzhidril-(ciano-metil)-azetidint hidrolizálunk és a benzhidril csoportot eltávolítjuk róla. Az eljárás kiindulási vegyülete, azaz az előzőekben ismertetett (II) képletű vegyület új. A találmány tárgyát képezik még növények portokának sterilezésére szolgáló készítmények, melyek hatóanyaga a találmány szerint előállított (I) képletű vegyület, ezen kívül legalább egy megfelelő hordozó és/vagy felületaktív anyagot tartalmaznak. A találmány szerinti készítmény bármely olyan közömbös hordozóanyagot tartalmazhat, amely a hatóanyaggal elegyítve megkönnyíti a növények kezelését, a készítmény tárolását, szállítását vagy kezelését. A hordozóanyag lehet szilárd vagy folyékony, beleértve azokat az anyagokat is, amelyek szokásos körülmények között gázneműek, de komprimálva folyékony halmazállapotúak. Minden olyan hordozóanyag használható, melyet mezőgazdasági célú készítmények előállítására szokásosan alkalmaznak. Az alkalmas szilárd hordozóanyagok közé tartoznak a természetes és szintetikus anyagok és szilikátok, például a természetes szilícium-oxidok, mint a kovaföld; a magnézium-szilikátok, például a talkum; a magnézium-alunünium-szilíkátok, például az attapulgitok és vermikulitok; az alumínium-szilikátok, például a kaolinitek, montmorillonitok és csillámok; a kalciumkarbonátok; kalcium-szulfátok; ammónium-szulfátok; szintetikus hidratált szilícium-oxidok és szintetikus kalcium- vagy alumínium-szilikátok; elemek, példáid a szén és kén; természetes és mesterséges gyanták, például kumarongyanták, poli(vinil-klorid), sztirolpolimcrck cs -kopolimcrck; szilárd poli(klór-fenol)-ok; bitumen; viaszok: valamint szilárd műtrágyák, például szuperfoszfátok. Az alkalmas folyékony hordozók közé tartoznak a víz; alkoholok, például az izopropil-alkohol és a g!Í- kolok; a ketonok, például az aceton, a metil-etil-keton, a metil-izobutil-keton és a ciklohexanon; éterek; aromás cs alifás láncot hordozó aromás szénhidrogének, például a benzol, a toluol és a xilol; ásványolaj fi akciók, például a kerozin és a könnyű ásványolajok; klórozott szénhidrogének, például a szén-tetraklorid, a perklór-etilén és a triklór-etán. Gyakran különböző folyadékok elegyét használjuk. A mezőgazdasági céiű készítményeket gyakran koncentrált formában állítják elő, így szállítják, majd alkalmazás előtt a felhasználó hígítja ezeket. Kis mennyiségű felületaktív hatású hordozóanyag jelenléte megkönnyíti a hígítást. így, előnyösen a találmány szerinti készítmény hordozóanyagainak legalább egyike felületaktív anyag. A készítmény például legalább kétféle hordozóanyagot tartalmazhat, melyek közül legalább az egyik felületaktív anyag. A felületaktív anyag lehet emulgeáló-, diszpergálóvagy nedvesítőszer, lehet ionos vagy nemionos. Az alkalmas felületaktív anyagok közé tartoznak a poliakrihavak és ligninszuifonsnvak nátrium- vagy kalciumsói; a legalább 9 szénatomot tartalmazó zsírsavak vagy alifás aminok vagy amidok etilén-oxiddal és/vagy propüén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; glicerin, szorbitán, szacharóz vagy pentaeritritol zsírsavészterei; ezek etilén-oxiddal és/vagy propilén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; zsíralkoholok vagy alkil-fenolok, például p-oktil-fenol vagy p-oktil-krezol etilén-oxiddal és/vagy propilén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; ezen kondenzációs termékek szulfátjai: vagy szulfonátjaí; legalább tíz szénatomot tartalmazó szulfát- vagy szulfonát-észterek alkálifémvagy alkálifoidfémsói, előnyösen nátriumsói, például ná:rium-l;i mii-szulfát, náftium-szek-alkiS-szuirálok, szí Ilonáit kaszíorolaj nátriumsói és nátrium-alkii-arilszulfonátok, például a nátrium-dodecil-szulfonát; etkén-oxid poliinerjei és etilén-oxid, propilén-oxid kopolimerek. A találmány szerinti készítmények formálhatók például oldható vagy nedvesíthető porkészítménnyé, po ozószerekké, granulummá, oldattá, emulgeálható koiicentrátummá, emulzióvá, szuszpenziókoncentrát rmmá és aeroszollá. A nedvesíthető porkészítmények általában 25, 50, 75 tömeg% aktív anyagot és általában a közömbös szilárd hordozóanyagon kívül 3—10 törneg% diszpergálószcrt cs szükség eseten 0- 10 iömeg% stabilizálósze?(ek)t és/vagy más adalékanyagokat, például behatolást vagy tapadást elősegítő szereket tartalmaznak. A porozószereket általában porkoncentrátum formájában állítjuk elő, melyek összetétele hasonló a nedvesíthető porkészítményekéhez, de diszpergálószert nem tartalmaznak és a felhasználás helyén szilárd hordozóanyaggal tovább hígítják ezeket általában 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
