191510. lajstromszámú szabadalom • Fluor-fenoxi-benzil-észtereket tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 191 510 2 veréke. A találmány szerinti készítmények előállítására alkalmasak az általánosan használatos felületaktív anyagok. Ilyen felületaktív anyagokra példák a poliakril savak és lignin-szulfonsavak nátrium- vagy kálciumsói; az olyan zsírsavak vagy alifás aminok, vagy amidok, amelyek legalább 12 szénatomot tartalmaznak egy molekulában, etilénoxiddal és/vagy propilén-oxiddal képezett kondenzációs termékei ; glicerin, szorbitán, répacukor vagy pentaeritol zsírsavas észterei ; kis molekulasúlyú mono-, di-, és trialkil-aminok zsírsavas sói; ugyanezeknek etilén-oxiddal és/vagy propilénoxiddal képezett kondenzációs termékei; zsíralkoholok vagy alkil-fenolok, például p-oktil-fenol, vagy p-oktil-krezol etilén-oxiddal és/vagy propilénoxiddal képezett kondenzációs termékei, ugyanezen kondenzációs termékek szulfátjai és szulfonátjai ; szulfonált ricinus olaj alkáli fém- és alkáli földfém sói, előnyösen nátriumsói és nátrium-alkil-aril szulfonátok, mint például nátrium-dodecil-benzol szulfonátok ; etilén-oxid polimerek és etilén-oxid és propilén-oxid kopolimerek. A találmány szerinti készítmények előállíthatok például nedvesíthető porok, szóróporok, granulátumok, oldatok, emulgeálható koncentrátumok, emulziók, szuszpenziós koncentrátumok vagy aeroszolok, kapszuláit készítmények formájában, valamint a hatóanyagot kontrollált körülmények között kibocsátó készítmények például csalétek készítmények formájában is. A nedvesíthető porokat rendszerint úgy készítik, hogy 25, 50 vagy 75t% hatóanyagot tartalmazzon és rendszerint a szilárd hordozóanyagon kívül 3-101% stabilizálószert és/vagy más adalékanyagokat, mint például felszívódást- és tapadást elősegitő anyagokat. A porokat általában úgy formálják, hogy a porkoncentrátumok összetétele hasonló a nedvesíthető porokéhoz, de nem tartalmaznak diszpergálószert és a felhasználás helyén hígítják további szilárd hordozóanyaggal, hogy olyan összetételt kapjanak, amely általában 0,5-10 tömeggé mérgező anyagot tartalmaz. A granulátumok műanyagok extrudálásával, agglomerációs vagy impregnációs technikával gyárthatók. A granulátumok általában 0,5-25t% hatóanyagot és 0-10 t% adalékanyagokat mint például stabilizálószereket, a hatóanyag lassú felszabadulását segítő módosítószereket és kötőanyagokat tartalmaznak. Az emulgeálható koncentrátumok rendszerint az oldószeren és ha szükséges a társoldószeren kívül 10-50 vegyes % hatóanyagot, 2-10 vegyes % emulgeálóanyagot, mint például stabilizálószert, behatolást elősegítő és korróziót gátló szert tartalmaznak. A szuszpenziós koncentrátumok úgy vegyítendők, hogy stabil, nem ülepedő, hígfolyós termék keletkezzen és rendszerint 10-75 t% hatóanyagot, 0-5 t% diszpergálószert, 0,1-10 t% szuszpendálószert, mint például védő kolloidot és tixotrop anyagot, 0-10 t% megfelelő adalékanyagokat mint például habzásgátló-, korróziógátló-, stabilizálóanyagokat és behatolást és tapadást elősegítő anyagokat tartalmazzon. Hordozóként vizet vagy szerves folyadékot, amelyben a mérgező anyag gyakorlatilag oldhatatlan ; bizonyos szerves adalékanyagok vagy szervetlen sók oldhatók a hordozóanyagokban, hogy megakadályozzák az ülepedést vagy a víz kifagyását. Vizes diszperziók és emulziók, mint például olyan készítmények, amelyeket a találmány szerinti nedvesíthető porok, vagy emulgeálható koncentrátumok vízzel való hígításával kaphatunk, szintén a jelen találmány tárgykörébe tartoznak. A találmány szerinti készítmények más anyagokkal is összekeverhetők, például más egyéb ismert hatóanyaggal, vagy csalétek anyagokkal, mint például feromonokkal, vonzó élelmiszeradalékokkal, csalétek vagy csapda készítményekre történő használatra. Különösen hasznos készítmények állíthatók elő, ha egy vagy több találmány szerinti hatóanyag keverékét használjuk, vagy ha ismert, aktiváló hatású vegyületekkel keverjük össze, ilyenek például a „piretroid” vegyületekhez alkalmazott vegyületek, különösen pl. az a-[2-(2-butoxi-etoxi)-etoxi]-4,5-metilén-dioxi-2-propil-toluol, (úgy is ismeretes, mint piperonil-butil-oxid) l,2-metilén-dioxid-4-[2- (oktil-szulfinil)-propil]-benzon, 4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-5-metil-l,3-dioxánt, (mint szafroxán ismeretes), N-(2-etil-hexil-(biciklo-[2,2,1 ]hept-5-en-2,3-dicarboxid-amid, okta-klór-dipropil-éter) izobomil-tio-ciano-acetát vagy más az alletrin-hez és piretrin-hez használt anyagot. Hasznos készítmények állíthatók elő más biológiai hatású hatóanyagokkal összekeverve, többek között egyéb ciklopropán-karboxilátokkal, valamint szerves foszfát típusú és karbamát típusú rovarölőszerekkel. A találmány szerinti vegyületeket, olyan szükséges mennyiségben kell alkalmazni, hogy hatásos mérgező adagot juttassanak el a megvédendő területre. Ez az adag számos tényezőtől függ, többek között az alkalmazott hordozótól, az alkalmazás módszerétől és feltételeitől, valamint attól, hogy az alkalmazás helyén lévő készítmény aeroszol vagy film vagy diszkrét részecskék formájában van-e; a film vastagságától, a részecskék méretétől, továbbá a rovar- vagy atkafajtától, amit irtani akarnak. Ezen faktorok helyes felmérése és a szükséges hatóanyagmennyiség megállapítása a szakterületen jártas szakember köteles tudásához tartozik. Mindamellett általában a találmány szerinti mérgező anyagok hatásos adagja a megvédendő területen, azaz az alkalmazott dózis 0,01 t%-0,5 t% nagyságrendű a készítmény teljes tömegére vonatkoztatva, bár bizonyos körülmények között a hatásos koncentráció lehet egész alacsony, mint 0,001 t%, de elérheti a 2 t%-ot is. A találmány szerinti észterek cisz vagy (ÍR, cisz) formájának kiemelkedő aktivitása előnyösen hasznosítható akkor, ha ez az észter forma alapvetően nagyobb mennyiségben van jelen mint az oxi-imino szubsztituált észterek racemát formája. Ezért a találmány szerinti észterek cisz vagy (ÍR, cisz) formáit előnyösen, olyan alakban alkalmazzuk, amely lényegében mentes más sztereoizomerektől. így előnyös például ha a cisz vagy (ÍR, cisz) izomer tisztasága nagyobb, mint 70%-85%, még előnyösebb, ha a cisz vagy (ÍR, cisz) izomer tisztasága nagyobb, mint 90%, esetleg nagyobb, mint 95%. A találmányt a következő példákkal mutatjuk be. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
