191467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 21-halogén- 17 alfa-alkanoil-oxiszteroid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI _______LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82.07. 19. (21) (2331/82) "191 467 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 J 7/00 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP 81. 07. 28. 118341/81, 81.08.26. 118344/81, (133843/81), A közzététel napja: (41) (42) 83. 11.28. &af>a*lmí Tár. • ' ^/■AJOONA *-* Megjelent: (45) 88. 06. 30. Feltalálóik): (72) Nitta Issei, vegyész, Tokió, Fujimori Shinichiro, vegyész, Haruyama Toshio, vegyész, lnouc Sliinya, vegyész, Kanagawa, JP Szabadalmas: (73) Mitsubishi Chemical Industries Limited, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS ÚJ 21 -HALOGÉN-!7a-ALKANOIL-SZTEROJDSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletö 21-ha1ogén-17a-alkanoiloxi-szteroidszármazékok előállítására, amelyek kedvező feltételek között alkalmazhatók köztitermékként kortikoszteroid hormonok, pl. hidrokortizon vagy prednizolon előállításánál. A képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kettős kötést jelent, A jelentése 14 szénatomos nlkanoil-oxicsoport és Y jelentése jód-metilcsoport vagy bróm-metilcsoport. A monojód-alkanoil-szteroidszármazékot egyébként egyező szerkezetű, de a 21-helyzetben dijód-szubsztituált kiindulási anyagból állítjuk elő, azt hidrogéntartalmú szerves oldószerrel kontaktálva vagy egy ditionitvegyület alkalmazásával redukálva. A monobróm-alkanoil-szteroidszármazékot egyébként egyező szerkezetű, de a 21-helyzetben dibróm-szúbsztituált kiindulási anyagból állítjuk elő, azt egy foszfit-vegyülettel reagáltatva. Y (I)
