191371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új muramil-peptid-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 191 371 2 a) egy (V) általános képletű vegyülclct. vagy ennek egy reakcióképes karbonsavszármazékát, ahol R2, R3, R7 és Rs jelentése a tárgyi kör szerinti, azzal a megkötéssel, hogy az (V) általános képletű vegyületben jelenlevő szabad vagy funkcionális csoportok, a reakcióban résztvevő csoport kivételével védettek, egy (VI) általános képletű vegyülettel vagy ennek egy reakcióképes származékával reagáltatunk - ahol X, Y R9 és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti, ezt követően az adott esetben jelenlevő védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy olyan (I) általános képletű vegyületben, ahol R2, R3, R7, R9 és R10, X és Y jelentése a tárgyi kör szerinti. R8 védett alakban van jelen, a védőcsoportját lehasítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet alkálifémsójává alakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek és/vagy alkálifémsói előállítására, ahol R2 jelentése metil- vagy etilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R7 jelentése metilcsoport, R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése =NH-csoport, Y jelentése etilidéncsoport és R9 és R10 jelentése egymástól függetlenül egyenes láncú 11-17 páratlan szénatomszámú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (V) állalános képletű vegyületet vagy ennek valamely reakcioképes karbonsavszármazékát —ahol R2, R3, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti, azzal a megkötéssel, hogy az (V) általános képletű vegyületben jelenlevő szabad funkcionális csoportok, a reakcióban résztvevő csoport kivételételével adott esetben védettek, egy (VI) általános képletű vegyülettel vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol X, Y, R9 és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti, ezt követően az adott esetben jelenlevő védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy olyan (I) általános képletű vegyület, ahol R2, R3, R7, R9 és R10, X és Y jelentése a tárgyi kör szerinti, R8 védett alakban van jelen, védőcsoportját lehasítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet alkálifémsójává alakítjuk. 4. Az 1-3. igénypont szerinti a) eljárás olyan (1) általános képletű vegyüietek, és/vagy alkálifémsói előállítására, mely képletben R8 jelentése az ezekben az igénypontokban említett alkilcsoport, R2 jelentése 1 4 szénatomos alkilcsoport. R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R7 jelentése metilcsoport, X jelentése =NH-csoport, Y jelentése etilidéncsoport és R9 és R10 jelentése 11-17 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3. R7, R8 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VI) általános képletű vegyülettel vagy ennek egy reakcióképes származékával reagáltatunk - ahol X, Y, R? és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti, és az adott esetben jelenlevő védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet alkálifémsójává alakítjuk. 5. A 3. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek, és/vagy alkálifémsói előállítására, amelyek képletében R2 jelentése metilcsoport vagy etilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, ha R2 jelentése etilcsoport és R3 jelentése metilcsoport, ha R2 jelentése metilcsoport, R7 jelentése metilcsoport és R8 jelentése egyenes láncú 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése ~>n =NII-csoport, Y jelentése etilidéncsoport, és R9 és R10 egymástól függetlenül egyenes láncú, 15-17 páratlan szénatomszámú alkilcsoporoport, azzal jellemezve, hogy egy (V) általnos képletű vegyületet, ahol R2, R3, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X, Y, R9 és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti, és az adott esetben jelenlevő védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet alkálifémsójává alakítjuk. 6. Az 1-5. igénypont szerinti a) vagy b),eljárás olyan (1) általános képletű vegyüietek, és/vagy alkálifémsói előállítására, amelyek képletében R3 metilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R7 jelentése metilcsoport, R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése =NH-csoport, Y jelentése etilidéncsoport és R9 és R'° jelentése 11-17 szénatomos alkilcsoport, azzal jelllemezve, hogy a) egy (V) általános képletű vegyületet - ahol R2, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VI) általános képletű vegyülettel vagy ennek egy reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol X, Y, R9 és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti, ezt követően az adott esetben jelenlevő védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, vagy b) egy (I) általános képletű vegyület, ahol R8 védett alakban van jelen, R2, R3, R7, X, Y, R9 és R!0 jelentése a tárgyi kör szerinti, a védőcsoporto(ka)-t lehasítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet alkálifémsójává alakítjuk. 7. Az 1-6. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek, és/vagy alkálifémsói előállítására, amelyek képletében R8 jelentése n-butilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R7 jelentése metilcsoport, X jelentése =NH-csoport, Y jelentése etilidéncsoport, R9 és R10 jelentése 11-17 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VI) általános képletű vegyülettel vagy ennek egy reakcióképes származékával reagáltatunk, ahol X, Y, R9 és R'° jelentése a tárgyi kör szerinti, és az adott esetben jelenlevő védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet alkálifémsójává alakítjuk. 8. Az 1-7. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek, és/vagy sói előállítására, amelyek képletében R9 és R10 jelentése n-pentadecilcsoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R7 jelentése metilcsoport, R8 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, X jelentése =NH-csoport, Y jelentése etilidéncsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (V) általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VI) általá-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
