191254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di- és triazolil-alkil- karbinil-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó antimikotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására
1 191 254 2 A példa R X1 Y1 B Olvadáspont ("C), száma illetve n“ (XVa-*H> C2)"©" ch3 A példa Aníimikotikus in vitro-hatásosság A kísérlet kivitelezése: Az in-vitro-vizsgálatokat különböző hígítások ban végezzük átlagosan 5 x1t)4 csíra/m! szubsztrá- 40 tűm oltóanyaggal. Táptalajként a következőket alkalmazzuk : ch3 ÍJ 104 ch3 M 145-150 ch3 N 1 1 2 C H 3 N 140- 145 ch3 N 132 CM 3 CM 1,5273 CM 3 CM 1,5751 ch3 CM 140 CHj CH 1,5505 ch3 CM 1,54A5 CM 3 M CH3 CH • C H -t CH a) a dermatophytok és sarjadzógombák esetén: Sabourand tápközeg b) élesztők esetén: husextraktum-szőlőcukorhúsleves. A tenyésztési hőmérséklet 20 °C, a tenyésztés ideje 24-96 óra élesztőknél és 96 óra dermatophytok és sarjadzógombák esetén. A vizsgálatban különösen jó antimikotikus hatásspektrumú a 3., 5., 6., 8., 9. és 10. példa szerinti vegyület. A táblázat Antimikotikus in vitro-hatásosság MHK (minimális gátló koncentráció) értékek 10~9 kg/ml-ben a következő táptalajokon Hatóanyag példaszáma Trichophyton mentagr. Candida albicans Torulopsis glabra ta Aspergillus fumigatus 3 16 16 64 64 5 1 2 32 64 6 1 64 — 16 8 8 4 32 64 -9 4 8 8 32 8