191252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-6,7-dimetoxi-2-(4-)furo-2-il-piperazin-1-il-kinazolin és gyógyászatilag megfelelő sóik előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 84. 02. 29. (21) (821/84) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: EP 83. 11.22. (31) (83 111 671.0) A közzététel napja: (41) (42) 85. 11. 28. Megjelent: (45) 88. 07. 20. ""191 252 Nemzetközi osztályjelzet: <51)NSZ04 C 07 D 405/14 ( Szí ° Szabadalmi Tír. ’ TULAJDONÉ. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Dr. Schickaneder Helmut, Eckental, dr. Ahrens Kurt-Henning, Nürnberg, DE Ludwig Heumann und Co. GmbH., Nürnberg, DE (54) ELJÁRÁS 4-AMINO-6/7-DIMETOXI-2-[4-(2-FUROIL>PIPERAZIN-l-ILJ-KINAZOLIN ËS GYÓGYASZATILAG MEGFELELŐ SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4 - amino - 6,7 - dimetoxi - 2 - [4 - (2 - furoil) - piperazin -1 - il] - kinazolin és e vegyület fiziológiásán megfelelő sóinak előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy 1. (II) képletű 3,4-dimetoxi-anilint (III) képletű N-ciano-karboimidsav-difenil-észterrel reagáltatnak, majd 2. a kapott (IV) képletű tautomer N" - ciano - N' - (3,4 - dimetoxi - fenil) - 0 - fenil - izokarbamidot piperazinnal reagáltatják, majd s 3. a kapott (V) képletű tautomer piperazin - 1 - [H" - ciano - N' - (3,4 - dimetoxi - fenil)] - karboxamidint savas körülmények között (VI) képletű 4 - amino - 6,7 - dimetoxi - 2 - piperazinil - kinazolinná ciklizálják, majd 4. a kapott, (VI) képletű vegyület sóját kívánt esetben lúggal (VI) képletű szabad bázissá alakítják, majd (II) (III) CH,0 ,CN 3 'í----V N ch3o-CH3O H./CN >—\ N-(C^nh-c-0-<Q> ch30-(Q)-n-c-0 (IV)
