191243. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peném-karbonsav-észterek és hatóanyagként a fenti észtereket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI n"191 243 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 84. 01.05. (33) (37) A bejelentés elsőbbsége: GB 83. 01.06. (21) 37/84 (31) (83 00295) Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) Int. Cl.4 C 07 D 499/00 A 61 K 31/425 A közzététel napja: (41) (42) 84. okt. 29. ff / V Szabadalmi Tár. . ) * _ „ *s L A J D O Megjelent: (45) 88.12. 28. Feltalálóik): (72) FOGLIO Maurizio, vegyész, FRANCESCHI Giovanni, vegyész, SANFILIPPO Aurora, biológus, Milánó, IT Szabadalmas: (73) Farm talia C. Erba S.p.A., Milánó, IT (54) ELJÁRÁS PENEM-KARBONSAV-ÉSZTEREK ÉS HATÓANYAGKÉNT EZEKET AZ ÉSZTEREKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű penem-karbonsav-észterek, valamint a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A (II) általános képletben R jelentése acetoxi-metil-, pivaloil-oxi-metil-, metoxi-metil-, metoxí-etoxi-metil-, ftalidil-, .cetoxi-karbonil-oxi-etil-, acetamido-metil- vagy benzamido-metil-csoport. A (II) általános képletü vegyületeket oly módon állítják elő, hogy a (III) képletű vegyületeket vagy annak valamely sóját vagy reakcióképes, észterezésre alkalmas származékát egy (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — észterezik. A találmány szerinti eljárással előállított penem-karbonsav-észterek orális alkalmazás esetén jól felszívódnak, és Gram-negatív, Gram-pozitív, anaerob és (3-laktamáz-termelő baktériumok elleni hatásuk követeztében a fenti mikroorganizmusok által emlősökben okozott különféle fertőzések kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. OH R—X
