191220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és az azokat tartalmazó antiisémiás és vérnyomáscsökkentő szerek előállítására
23 24 191 220 anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. 03. 09.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén metil- és R2 helyén etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R a 2. igénypontban, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott 5 jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.03.04.) 4. Az 1—3 igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, 10 amelyekben n jelentése 2, R és R1—R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége. 1984.03. 09.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 15 R3 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, R1, R2, R4 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (El- 20 sőbbsége: 1984. 03. 09.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R4 helyén -C(=0)R5 általános képletű csoportot, amelyben Rs hidrogénatom, metil-amino-, karbamoil-metil-amino- vagy 2-piridon-5-il-csoport; vagy -C(=S)R5 ál- 25 talános képletű csoportot, amelyben Rs aminocsoport; -C(=NR])R7 általános képletű csoportot, amelyben R6 ciano- és R7 metil-amino-csoport; vagy -S02R5 általános képletű csoportot, amelyben R5 amino-, metil-amino-, NH-ciklopentil-, 2-tienil-, 8-kinolil- vagy 2-(4-metil-pi- 30 perazin-l-íl)-pirid-5-il-csoport, tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, R1—R3 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége. 1984. 03. 09.) 35 7. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — ebben a képletben R, R1, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) 40 általános képletű vegyületet hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítményekké kikészítjük. (Elsőbbsége: 1984. 03. 09.) 8. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidropiridin vegyületek — ebben a képletben 45 R jelentése egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport, R1 és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, n jelentése 2, 3 vagy 4, 50 R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-metil-csoport, R4 -C(=X)RS, -C(=NR6)R7 vagy -S02R5 általános képletű csoport, amelyekben X oxigén- vagy kénatom, 55 Rs 1—4 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport, 1—4 szénatomos alkil-amino-csoport, (1 —4 szénatomos)alkoxi-karbonil-metiI-amino-csoport, karbamoil-metil-amino-csoport, karboxi-metil-amino-csoport, oxocsoporttal he- 60 lyettesített pirimidil-amino-csoport, egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l—4 szénatomos)alkil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú 65 aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kino- H1-, morfolino-, furoil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és (1-4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, vagy ha R4 -C(=0)R5 általános képletű csoport, R5 hidrogénatomot is jelenthet, R6 hidrogénatom, cianocsoport, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil- vagy fenil-szulfonil-csoport, (1—4 szénatomos)alkoxi-kárbonil-csoport, vagy (1-4 szénatomos)alkil-karbonilcsoport és R7 jelentése amino-, (1-4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-, di(l—4 szénatomos)alkil-amino-(2—4 szénatomos)alkil-amino-csoport vagy tiazolil-amino-csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=X)R5 általános képletű csoport, X oxigén- vagy kénatomot jelent, és R5 amino-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-metil-amino-, oxocsoporttal helyettesített pirimidil-amino-csoport, egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l—4 szénatomos)alkil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szén atomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-, furoil-amino-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, egy (II) általános képletű amint — ebben a képletben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti — kálium-cianáttal vagy egy (III) általános képletű izocianáttal vagy izotiocianáttal reagáltatunk — ebben a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és R8 1—4 szénatomos alkil-, (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-metil-, oxocsoporttal helyettesített pirímidilcsoport — egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l—4 szénatomos)alkil-piperazino-csoporttal helyettesített, egy vág)' két nitrogén atomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-, furoilcsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, — és kívánt esetben, ha R5 (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-metil-amino-csoport, tömény ammóniával reagáltatjuk, így olyan vegyületeket kapunk, amelyekben R5 jelentése karbamoil-metil-amino-csoport, vagy híg lúggal hidrolizálva olyan vegyületeket kapunk, amelyekben R5 karboxi-metil-amino-csoport; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=S)R5 általános képletű csoport és R5 amino- vagy 1—4 szénatomos alkil-amino-csoportot 13
