191220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és az azokat tartalmazó antiisémiás és vérnyomáscsökkentő szerek előállítására
25 191 220 26 jelent, egy (II) általános képletű amint, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, tiofoszgénnel reagáltatunk, majd az így előállított izotiocianátot ammóniával, vagy 1—4 szénatomos alkil-aminnal reagáltatjuk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=0)R5 általános képletű csoport és R5 karbamoil-metil-amino-, oxocsoporttal helyettesített pirimidil-amino-, vagy furoil-amino-csoport, egy (II) általános képletű amint, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, N,N -karbonil-diimidazollal reagáltatunk, majd az így előállított imidazolil-karbonil-származékot karbamoil-metil-aminnal, vagy a megfelelő heterogyűrűs aminnal reagáltatjuk; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=X)R5 általános képletű csoport, X oxigénatomot jelent, Rs jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l—4 szénatomos)alkil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogén atomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, egy (II) általános képletű amint, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, egy R9COOH általános képletű savval, vagy annak anhidrídjével, savkloridjával vagy aktivált származékával reagáltatunk — ebben a képletben R9 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l—4 szénatomos)alkil-piperazino-csoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport-; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=NR5)R7 általános képletű csoport, R6 jelentése a fenti és R7 amino-, (1—4 szénatomos) alkil-karbonil-amino-, di(l —4 szénatomos)alkil-amino(2—4 szénatomos)alkil-amino-csoport, vagy tiazolil-amino-csoport, egy (II) általános képletű amint, amelyben R R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben R6 jelentése a fenti és R10 tiometil-, amino- vagy (1—4 szénatomos) alkil-karbonil-amino-csoport, és ha R10 tiometilcsoport, a terméket NH2 (CH2 )mN (1—4 szénatomos alkil)2 képletű dialkil-amino-alkil-aminnal, amelyben m 2 és 4 közötti szám, vágj' amino-tiazollal reagáltatjuk; és ha R6 hidrogénatomot jelent, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-szulfonil-halogeniddel reagáltatva olyan (I) általános képletű vegyületeket kapunk, amelyekben R6 (1—4 szénatomos)-alkil-szulfonil- vagy fenil-szulfonil-csoport; vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -S02Rs általános képletű csoport és R5 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkil-amino-. oxocsoporttal helyettesített pirimidil-amino-csoport, egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l-4 szénatomos)alkil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-, furoil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, egy (II) általános képletű vegyületet, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, szulfamiddal vagy egy (V) általános képletű szulfonil-kloriddal reagáltatunk, amelyben R11 jelentése azonos Rs fentebb megadott jelentésével. (Elsőbbsége: 1983.03.10. ) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás R helyén 2-klór-fenil- vagy 2,3-diklór-fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 —R4 a 8. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 10.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás R1 helyén metil- és R2 helyén etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R a 9. igénypontban, R3 és R4 a 8. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége. 1983. 03. 10.) 11. A 8—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n jelentése 2, R és R!—R4 a 8. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.03. 10.) 12. A 8—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, R1, R2, R4 és n a 8. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.03.10. ) 13. A 8-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R4 helyén -C(-0)R5 általános képletű csoportot, amelyben Rs hidrogénatom, metil-amino-, karbamoil-metil-amino- vagy 2-piridon-5-il-csoport, vagy -C(=S)R5 általános képletű csoportot, amelyben R5 aminocsoport: -C(=NR6)R7 általános képletű csoportot, amelyben R6 ciano- és R7 metil-amino-csoport; vagy -S02 R5 általános képletű csoportot, amelyben Rs amino-, metil-amino-, 2-tienil-, 8-kinolil- vagy 2-(4-metil-piperazin-l-il)-pirid-5-il-csoport, tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, R1—R3 és n a 8. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.03. 10.) 14. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — ebben a képletben R, R1, R2, R3 és n jelentése a 8. igénypontban megadott — vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 8. igénypont szerint előállított általános képletű vegyületet hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítményekké kikészítjük. (Elsőbbsége: 1983. 03. 10.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14 4 db. ábra
