191220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és az azokat tartalmazó antiisémiás és vérnyomáscsökkentő szerek előállítására
21 191 220 oxocsoporttal helyettesített pirimidil-amino-csoport, egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l—4 szénatomos)alkil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-, furoil-amino-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és Cl—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, egy (II) általános képletű amint - ebben a képletben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti — kálium-cianáttal vagy egy (III) általános képletű izocianáttal vagy izotiocianáttal reagáltatunk — ebben a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és Rs 1—4 szénatomos alkíl-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, (1—4 szén atomos)alkoxi-karbonil-nietil-, oxocsoporttal helyettesített pirimidilcsoport — egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l—4 szénatomos)alkil-piperazino-csoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogén atomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-, furoitcsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, — és kívánt esetben, ha R3 (1—4 szén atomos)alkoxi-karbonil-metil-amino-csoport, tömény ammóniával reagáltatjuk, így olyan vegyületeket kapunk, amelyekben Rs jelentése karbamoil-metil-amino-csoport, vagy híg lúggal hidrolizálva olyan vegyületeket kapunk, amelyekben R5 karboxi-metil-amino-csoport; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=S)R5 általános képletű csoport és R3 amino-, 1—4 szénatomos aikil-amino- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-amino-csoportot jelent, egy (II) általános képletű amint, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, tiofoszgénnel reagáltatunk, majd az így előállított izotiocianátot ammóniával, 1—4 szénatomos alkil-aminnal vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-aminnal reagáltatjuk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=0)Rs általános képletű csoport és R5 karbamoil-metil-amino-, amino-etil-amino-, oxocsoporttal helyettesített pirimidil-amino-, hidrazino- vagy furoil-amino-csoport, egy (II) általános képletű amint, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, N,N‘-karbonil-diimidazollal reagáltatunk, majd az így' előállított imidazolil-karbonil-származékot karbamoil-metil-aminnal. etilén-diaminnal, hidrazinnal vagy a megfelelő heterogyűrűs aminnal reagáltatjuk; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=X)R3 általános képletű csoport. X oxigénatomot jelent, R3 jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-( Î —4 szénatomos)alkil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport-12 "> ~i tál helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-. morfolino-csoport. 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és (1-4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, egy (II) általános képletű amint, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, egy R9COOH általános képletű savval, vagy annak anhidridjével, savkloridjával vagy aktivált származékával reagáltatunk — ebben a kép’etben R9 jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy egy vagy két oxocsoporttal, halogén atom mai, morfolinocsoporttal vagy N-(l-4 szénatomos)alkil-piperazino-csoporttal helyettesített, egy vágj- két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfoiino-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és (1—4 szénatomosjalkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport-; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -C(=NR6)R7 általános képletű csoport, R6 jelentése a fenti és R7 amino-, (1—4 szén atomos) alkil-karbonil-amino-, di(l —4 szénatomos)alkil-amino(2-4 szénatomos)alkil-amino-csoport, vagy tiazolil-amino-csoport, egy (II) általános képletű amint, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben R6 jelentése a fenti és R10 tiometil-, amino- vagy (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoport, és ha R10 tiometilcsoport, a terméket NH2(CH2)mN(l-4 szénatomos alkil)2 képletű dialkil-amino-alkil-aminnal, amelyben m 2 és 4 közötti szám, vagy amino-tiazollal reagáltatjuk; és ha R6 hidrogénatomot jelent, 1—4 szénatomos alkilvagy fenil-szulfonil-halogeniddel reagáltatva olyan (I) általános képletű vegyületeket kapunk, amelyekben R6 (1- 4 szénatomos)alkil-szulfonil- vagy fenil-szulfonil-csoport; vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 -S02Rs általános képletű csoport és R5 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkil-amino-, 3-6 szénatomos cikloalkil-amino-, oxocsoporttal helyettesített pirimidil-amino-csoport, egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-( 1 —4 szénatomos)alkil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú arcmás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-, furoil-amino-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és (1-4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített tiazolilcsoport, egy (II) általános képletű vegyületet, amelyben R, R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, sztilfamiddal vagy egy (V) általános képletű szulfonil-kloriddal reagáltatunk, amelyben R1 1 jelentése azonos R5 fentebb megadott jelentésével. (Elsőbbsége: 1984. 03.09.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén 2-kIór-fenil- vagy 2,3-diklór-feniI-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegj'ületek előállítására, amelyekben R'-R4 az 1. igénypontban meadott jelentésű, azzal jellemezre, hogy megfelelően helyettesített kiindulási 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
