191150. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaciklin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

nëpkôztArsasAq

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2434/84) (22) A bejelentés napja: 84. 06. 22.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32) 83. 06. 23.

(31) (P 33 22 893.0)

(11) (13)

191 150B

Nemzetközi osztályjelzet: (5l) Int. Cl.4: C 07 D 307/935 A 6I K 3I/557

(41) (42) Közzététel napja: 85. 02. 28. (45) A leírás megjelent: 88. 11. 10

Feltaláló(k): (72)

Dr. Skuballa Werner, dr. Dahl Helmut, dr. Radüchel Bernd, dr. Vort riiggcn Helmut, dr. Loge Olaf, Nyugat-Berlin, WB

Szabadalmas: Schering AG., Bergkamen, DE

(73)

Nyugat-Berlin, WB, és

(54) ELJÁRÁS ÜJ PROSZTACIKLIN-SZÁRf IAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü 5-cíano-prosztaciklin-származékok előállítására, a képletben

R, jelentése hidrogénatom, acetilcsoport,

R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése 2-dietoxi-metil-, l,3-dioxolán-2-il-vagy 5,5-dimetil-1,3-dioxán-2-il-csoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

E jelentése — CH2—Cll2-csoport vagy —O^C- kötés,

D jelentése —CH(CH3>- -CH2-, —C(CH3)2—CH2- vagy—CHj—OC6H5-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ez utóbbi esetben E és R2 szubsztituens nincs jelen.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R2, R4, D, E jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező és Rjjelentése hidrogénatom vagy tetrahidropiranilcsoport - egy (III) általános képletű nitrilből — a képletben R3 jelentése a fentiekben megadott - és lítium-diizopropil-amidból előállított karbanionnal rcagáltatunk, majd a kapott oxonitrilt ccctsavanhidriddel p-toluolszulfonsav jelenlétében szoba-