191131. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13 alfa-alkil-gonánok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZT ARSASAQ

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21)(2310/84) (22) A bejelentés napja: 84. 06. 14.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE

(32) 83.06.15. 84.04.04.

(31) (P 33 21 826.9), (P 34 13 036.5)

(11) (13)

191 131B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) Int. C1.4:

C 07 J 41/00;

7/00;

15/00, 1/00; 9/00;

A 61 K 31/56

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

hivatal (41) (42) Közzététel napja: 85. 08. 28.

(45) A leírás megjelent: 88. 10. 21.

Szabadalmi Tár. ' »lytAJOON^

Feltaláló(k): (72)

Dr. Neef Günter, dr. Sauer Gerhard, dr. Wiechert Rudolf prof., dr. Rohde Ralph, vegyészek, dr. Beier Sybille biológus, Nyugat-Berlin, WB, dr. Elger Wa'ter orvos, dr. Henderson David biokémikus, Nyugat-Berlin, WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB és Bergkamen, DE

(54) ELJÁRÁS 13a-ALKIL-GONÁNOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü 13a-alkil-gonán-izomerek előállítására - ebber a képletben R1

R2

R3

egy

—N

''R'

\R

általános képletü csoport, ahol

R1 és R" jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, vagy pedig R1 egy—OR'1' általános képletü csoport, ahol Rm jelentése metilcsoport, etilcsoport, propilcsoport;

hidrogénatom vagy metilcsoport;

—(CH2)n—CH2—OH általános képletü csoport, ahol n értéke 2-4,

—CH = CH—(CH2)n—OH általános képletü csoport, ahol n értéke: 1 — 3,

—G = C—X általános képletü csoport, ahol X hidrogénatom, vagy 1 - 3 szénatomos alkilcsoport vagy

—CH2CN általános képletü csoport,

vagy

C

I!

—O—CH3 általános képletü csoport,

R4 hidroxilcsoport, vagy 1 -4 szénatomos alkanoiloxi-csoport,

R5 hidrogénatom vagy 1 - 4 szénatomos alkilcsoport, amely ß-helyzetü lehet — vonatkozik.

Az (I) általános képletü új vegyületeknek erős antigesztagén hatásuk van és ezért posztkoitális fertilitásszabályozásra lehet őket felhasználni.