191091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5.[3-(2-(2,2,2-trifluor-etil)-guanidino)-pirazol-1-il]valeramid polimorf módosulatának előállítására

SZABADALMI

LEÍRÁS

(19) HU

(H) (13)

191 091 B

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

(2l) (3030/83) (22) A bejelentés napja: 83. 08. 31.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB

(32) 82.09.03.

(31) (8225154)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 D 231/38; A 61 K 31/415

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(89) Származási ország:

(41) (42) Közzététel napja: 84. 05. 28. (45) A leírás megjelent: 89. 05. 30.

Szabadalmi Tár. ' ^ JB-AIDONA,

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

HARDIE Janel, vegyész, Conglcton, PLATT Rónak!, HUTTON Jonathan, Imperial Chemical Industries PLC.,

WARREN Peter, LEE Stanley Arnold, HARRIS Gregory David, DAVIES London, GB

Elwyn Peter, vegyészek, Macclesfield, Cheshire, GB

(54)

ELJÁRÁS AZ 5-t3-(2-/2,2,2-TRIFLUOR-ETIL/-GUANIDO)-PIRAZOL-l-IL]-VALERAMID POLIMORF MÖDUSULATÁNAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A H-2 receptor gátló hatású 5-[3-(2-/2,2,2-trifluoretil/-guanidino)-pirazol-l-il]-valeramid (ICI 162 846) három polimorf módosulat, éspedig „A”, „B” és „C” polimorf formájában létezik. A találmány tárgya eljárás legalább 90%-os krisztallográflai tisztaságú „A” polimorf előállítására. A krisztallográfiailag lényegében tiszta ,,A” polimorfot oldószeres átkristályosítási módszerekkel állítják elő az egyéb polimorf módosulatokból.

Az „A” polimorf legyengített totálreflexiós infravörös spektrumának jellemző sávjai a következők: 1685 (közepesen erős), 1560 (gyenge), 1540 (közepes), 1455 (gyenge), 1060 (közepesen gyenge), 832 (közepes), 788 (gyenge) és 365 (közepes) cm-1.