191085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5'-ribonuleotid)-származékok előállítására
) 29 91 085 30 Az alkatrészeket vízben oldjuk, és az így kapott olda tot szűréssel sterilizáljuk. A szűrletet aszeptikus modor steril cseppentő edényben helyezzük el. Az így előállított kompozíció felhasználható a szem, és a fül gyulladásainak és fertőzéseinek helyi (lokális) kezelésére, továbbá az emberi szervezet más, érzékeny szöveteinek helyi kezelésére. 12. példa a kompozíció előállítására: pasztillák 10 000 pasztillát állítunk elő az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből: U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid) 100 g Neomicin-szulfát 50 g Polimixin B szulfát (10 000 egység/mg) 1 g p-Amino-bcnzocsav etilésztcr 50 g Kalcium-sztcarát 150 g Porított szacharóz, amennyi szükséges 5000 g-hoz. A porított alkatrészeket alaposan összekeverjük, majd a tabletta készítés szokásos módszereivel 0,5 g súlyú pasztilákká préseljük. Felhasználás során a pasztillát a szájban kell tartani, és lassan feloldódni hagyni, a száj és torok fertőzéseinek kezelése céljából. 13. példa a kompozíciók előállítására: végbélkúp Az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből 1000 végbélkúpot készítünk, melyek mindegyikének súlya 2,5 g; egy kúp 100 mg U-57 930E S-ÍS'-ribonukleotid)-ot tartalmaz. U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid) 100 g Polimixin B szulfát (10 000 egység/mg) 1,25 g Metil-prednizolon 1 g p-Amino-benzoesav etilészter 75 g Cinkoxid 62,5 g Propilén-glikol 162,5 g Polietilén-glikol 4000, amennyi szükséges 2500 g-hoz. Az U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid)-ot, polimixin B szulfátot, metil-prednizolont, p-amino-benzoesav etilésztert, és cink-oxidot hozzáadjuk a propilén-glikolhoz, és a keveréket addig őröljük, amíg a porok finoman elosztanak, és egyenletesen diszpergálódnak. A polietilénglikol 4000-t megolvasztjuk, és ehhez lassan, keverés közben adjuk a propilén-glikolos diszperziót. A szuszpenziót 40 °C hőmérsékleten nem-hűtött formákba öntjük. A kompozíciót kihűlni és megszilárdulni hagyjuk, majd eltávolítjuk az öntőformából, és minden egyes végbélkúpot fóliával burkolunk. A kúpokat gyulladás és fertőzés helyi kezelése céljából a végbélbe vezetjük. A fenti kompozíció a szteroid mellőzésével is elkészíthető. 14. példa a kompozíciók előállítására: masztitis (emlőgyulladás) kezelésére alkalmas kenőcs , Az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből 1000 g kenőcsöt állítunk elő,mely alkalmas fejőstehén masztitisének kezelésére. U-57 930E- 3-(5’-ribonukleotid) 25 g Metil-prednizolon-acetát 0, 5 g Könnyű folyós vazelin 300 g Vízmentes klór-butanol 5 g Poliszorbát 80 5 g 2%-os alumínium-monosztearát Mogyoróolaj-géU: 400 g Fehér vazelin, amennyi szükséges 1000 g-hoz. Az U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid)-ot és a metilprcdnizolon-acctátot addig őröljük a könnyű, folyós vazelinnel, nmfg finom eloszlást, és egyenletes diszperziót kapunk. A klór-butanolt, poliszorbát 80-at, mogyoróolaj-gélt és fehér vazelint 50 °C-ra melegítjük, hogy megolvadjon, és belekeverjük a folyós vazelinnel alkotott diszperziót. Folyamatos keverés közben a diszperziót lehűlni (és megszilárdulni) hagyjuk szobahőmérsékleten, majd 10 g adagot tartalmazó, egyszeri felhasználásra szánt masztitis-fecskendőkbe töltjük. 15. példa a kompozíciók előállítására: állattakarmány Az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből 1000 g takarmánykeveréket állítunk elő. U-57 930E- 3-(5'ribonukleotid) 10g Szójababliszt 400 g Halliszt 400 g Búzacsíraolaj 50 g Cirokmelasz 140 g Az alkatrészeket összekeverjük egymással, és szemesésítjük. A kompozíció laboratóriumi állatoknak, például patkányoknak, egereknek, tengerimalacoknak és hörcsögöknek laboratóriumi tápként adható, megelőzés céljára, hajón való szállítás előtt. Más áltatok esetében, amilyen például a baromfi, mint a csirke, kacsa, pulyka és liba, a kompozíció hozzáadható az áltatok mindennapi táplálékához olyan mennyiségben, amely szolgáltatja az U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid) kívánt adagját. 16. példa a kompozíciók előállítására: kapszulák Az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből orális alkalmazás céljára 1000 darab kétrészes keményzselatinkapszulát állítunk elő, melyek mindegyike 200 mg U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid)-ot és 200 mg hidroxiklorochin-szulfátot tartalmaz. U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid) 200 g Hidroxi-klorochin-szulfát 200 g Talkum 75 g Magnézium-sztearát 25 g Az alkatrészeket alaposan összekeverjük, majd a szokásos módon kapszulázzuk. E kapszulák alkalmasak felnőtt egyének orális kezelésére a P vivax ismétlődő támadásával szemben úgy, hogy hetenként 1 kapszulát adagolunk. 17. példa a kompozíciók előállítására: tabletták Az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből 1000 tablettát állítunk elő, melyek mindegyike 125 mg 5 1C 15 2C 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
