191085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5'-ribonuleotid)-származékok előállítására
25 191 085 26 Az alkatrészeket alaposan összekeverjük, és utána a szokott módon kapszulázzuk. E kapszulák alkalmasak felnőtt egyének fertőzésének szisztémás kezelésére úgy, hogy minden 6 órában 1 kapszulát adagolunk.- A fenti eljárás alkalmazásával ugyanígy készíthetünk olyan kapszulákat, melyek az U-57 930E- 3-(5'-ribonuklcotid) mellett az alábbi antibiotikumok bármelyikét tarjalmazza-tetraciklin-hidroklorid helyett. Ez esetben az alábbi antibiotikumok 250 g-ját helyettesítjük a fenti formulába. Ilyen antibiotikumoknak a klóramfenikol, oxitetraciklin, klórtetraciklin, fumagillin, eritromicin, sztreptomicin,’ dihidro-novobiocin és novobiocin. Ha egy penicillint, így például kálium-penicillin G-t használunk a tetracikiin helyett, akkor ebből kapszulánként 250 000 egységet alkalmazunk. Ezek a kombinációk alkalmasak felnőtt egyének kevert fertőzéseinek szisztémás kezelésére ügy, hogy minden 6 órában 1 kapszulát adagolunk. 3. példa a kompozíciók előállítására: tabletták Az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből 1000 tablettát állítunk elő orális alkalmazás céljára. Minden egyes tabletta 500mg U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid)-ot tartalmaz. U-57 930E- S-^-ribonukleotid) 500 g Laktóz 125 g Búzakeményítő 65 g Magnézium-sztearát 25 g Cseppfolyós könnyű vazelin 3 g Az anyagokat alaposan összekeverjük és finomra őröljük, majd 16. számú szitán átvezetjük. A kapott granulumokat olyan tablettákká sajtoljuk, melyek mindegyike 500 mg U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid)-ot tartalmaz. E tabletták alkalmasak felnőtt egyének fertőzéseinek, többek között maláriafertőzéseinek szisztémás kezelésére orális adagolás útján úgy, hogy naponta háromszor 1 tablettát adagolunk. A fenti eljárás szerint, azon kivétellel, hogy az 500 g hatóanyagot 250 g-ra csökkentjük, 250 mg U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid)-ot tartalmazó tablettákat állíthatunk elő. 4. példa a kompozíciók előállítására: tabletták Az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből 1000 darab tablettát készítünk, orális alkalmazás céljára. Minden egyes tabletta 250 mg U-57 930E 3-(5'-ribonukleotid)-ot, továbbá összesen 250 mg (egyenként 83,3 mg) szulfadiazint, szulfamerazint és szulfumctazint tartalmaz. U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid) 250 g Szulfadiazin 83,3 g Szulfamerazin 83,3 g Szulfamctazin 83,3 g Laktóz 50 g Búzakeményítő 50 g Kalcium-sztearát 25 g Könnyű folyós vazelin 5 g Az alkatrészeket alaposan összekeverjük, és egy 1.66 számú (finomságú) szitán visszük át. Az így kapott granulumokat olyan tablettákká sajtoljuk, melyek mindegyike 250 mg U-57 930E- 3-(5'-ribonukleotid)-ot, és összesen 250 mg (egyenként 83,3 mg) szulfadiazint, szulfamerazint, és szulfametazint tartalmaz.E tabletták felhasználhatók fertőzések szisztémás kezelésére orális adagolással úgy, hogy először 4 tablettát, majd utána minden 6 órában 1 tablettát adagolunk. Vizeletúti fertőzések kezelése céljából a fentebb említett három szulfonamidot előnyösen 250 g szulfametil-tiadiazollal vagy 250 g szulfacetamiddal helyettesítjük. 5. példa kompozíciók előállítására: orális adagolásra alkalmas szirup Orális alkalmazás céljára 100 ml vizes szuszpenziót állítunk elő, melynek minden 5 miében 250 mg U-57 930E- 3-(5'-ribomiklcolid), továbbá összesen 500 mg szulfonamid van jelen, az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből: U-57 930E- 3-(5’-ribonukleotid) 50 g Szulfadiazin 33,3 g Szulfamerazin 33,3 g Szulfametazin 33,3 g Citromsav 2 g Benzoesav 1 g Szacharóz 700 g Tragakanta 5 g Citromolaj 2 ml íomncnlcsítctl víz, amennyi szükséges 1000 ml-hcz. A citromsavat, benzoesavat, szacharózt, tragakantát és citromolajat annyi vízben diszpergáljuk, hogy 850 ml keveréket kapjunk. Az U-57 930E- S-^-ribonukleotid)-ot, és a finom eloszlású szulfonamidokat a sziruppal ’.gyütt addig keverjük, amíg eloszlásuk egyenletessé válik. Ezután a szuszpenziót vízzel 1000 mi re egészítjük ki. Az így előállított kompozíció felhasználható felnőtt egyének tüdőgyulladásának szisztémás kezelésére úgy, hogy naponta 4 alkalommal 1 evőkanállal (10 ml) adagoljuk. 6. példa kompozíciók előállítására: parenterális adagolásra alkalmas oldat Steril, vizes oldatot állítunk elő intramuszkuláris adagolás céljára, melynek 1 ml-e 200 mg U-57 930E- 3-(5'-ribonuk!eoÜd)-ot tartalmaz. Az oldatot az alábbi anyagok megadott mennyiségeiből készítjük: U-57 930E- 3-(5'-ríbonuklcotid) 200 g Lidocain hidroklorid 4 g Metil-paraben 2,5 g Propii-paraben 0,17 g Injekciós célra alkalmas víz, amennyi szükséges 1000 ml-ltcz. Az alkatrészeket vízben oldjuk, és az oldatot szűréssel sterilizáljuk. A steril oldatot ampullákba töltjük, és az ampullákat lezárjuk. c 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
