191040. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként halogén-alkil- karbonil-amino- 1,3-dioxán-származék antidotumot önmagában vagy tiokarbamát- vagy acetanilidszármazék herbiciddel együttesen tartalmazó készítmények
1 191 040 2 A találmány hatóanyagként halogén-alkilkarbonil-amino-l,3-dioxán-származék antidotumot önmagában vagy tiokarbamát- vagy acetanilidszármazék herbiciddel együttesen tartalmazó készítményre vonatkozik. A herbicid hatóanyag gátolja a növény növekedését vagy elpusztítja a növényt. A „növény” kifejezés a növény minden egyes részét magában foglalja, a magvakat, palántákat, csemetéket, gyökereket, gumókat, törzseket, szárakat, levélzetet és gyümölcsöket. A „növényi növekedés” kifejezésen a mag csírázásától az élet természetes vagy előidézett megszakításáig a fejlődés összes fázisát értjük. A herbicid hatóanyagokat általában a gyomnövények növekedésének gátlására vagy teljes leállítására használják, hogy növeljék a terméshozamot és csökkentsék a betakarítás költségeit. A herbicid készítményeket általában az alábbi módon alkalmazzák : a növény kikelése előtt a talajba vagy a barázdákba juttatják a szert, a növény kikelése előtt kezelik a bevetett talaj felületét, a növény kikelése után kezelik a talajt. A herbicid készítmény forgalmazója általában megadja azt a készítménymennyiséget, amellyel a gyomnövények növekedése maximális mértékben gátolható. Ez a mennyiség áltálában 0,0112-56 kg/ hektár. Az adott aktuális mennyiség számos tényezőtől függ, ideértve a gyomnövény érzékenységét és a kezelés gazdaságosságát. A herbicid készítmény legfontosabb jellemzője a szelektivitása. Néhány esetben a haszonnövény is érzékeny a herbicid hatóanyag hatására. Ezenkívül bizonyos herbicid hatóanyagok csak néhány gyomnövényre hatnak, másokkal szemben hatástalanok. Annak érdekében, hogy megőrizzék a herbicid hatóanyag hatásait és csökkentsék a haszonnövény károsodását, számos antidotumot állítottak elő. Ezek az antidotumok csökkentik vagy teljesen megszüntetik a hászonnövény károsodását anélkül, hogy lényegesen csökkentenék a herbicidnek a gyomnövényre gyakorolt károsító hatását (4 021 224. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás, 846 894. számú belga szabadalmi leírás). Az antidotumok pontos hatásmechanizmusa nem ismert. Az alábbiakban antidotumon olyan hatóanyagot értünk, amely megtartja a herbicid hatóanyagnak a gyomnövényekre gyakorolt fitotoxikus hatását, és csökkenti vagy megszünteti a haszonnövény károsodását. A hatóanyagként tiokarbamát- és acetanilidszármazékokat tartalmazó herbicidek különösen hatásosak a füféle gyomnövények esetében, amelyek igen széles körben gátolják a haszonnövények, így az árpa, kukorica, gyapot, lencse, földimogyoró, borsó, burgonya, szójabab, spenót, dohány és paradicsom termesztését. Ezeknek a herbicideknek a hatásos alkalmazásához azonban sok esetben szükség van antidotum adagolására is. A találmány alapja az a felismerés, hogy bizonyos halogén-alkil-karbonil-amino-1,3-dioxánszármazékok hatásos antidotumok sokféle haszonnövényt megvédenék a tiokarbamát- és acetanilidszármazékokat tartalmazó herbicidek károsító hatásával szemben. Ezek a vegyületek a (I) általános képletnek felelnek meg, amelyben:- R jelentése mono- vagy dihalogén-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, amelyben a halogénatom klór-, bróm- vagy jódatom és a dihalogén-alkilcsoportban a halogénatomok azonosak vagy eltérőek lehetnek;- Rj jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport vagy fenilcsoport;- R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,- R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy nitro-fenilcsoport; azzal a kikötéssel, hogy vagy R3 vagy R4 hidrogénatomot jelent. A találmány tárgyai továbbá kétkomponensű herbicid készítmények, amelyek: (a) herbicid hatásanyagként olyan tiokarbamátszármazékot, amelynek (II) általános képletében- Rs jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport ;- R6 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy ciklohexil-csoport, és- R7 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport; továbbá (b) antidotumként olyan halogén-alkil-karbonilamino- 1,3-dioxán-származékot tartalmaznak, amelynek (I) általános képletében :- R jelentése mono- vagy dihalogén-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, amelyben a halogénatom klór-, bróm- vagy jódatom és a dihalogén-alkilcsoportban a halogénatomok azonosak vagy eltérőek lehetnek:- Rj jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport vagy fenilcsoport ;- R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;- R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;- R4 jelentése hidrogénatom vagy nitro-fenilcsoport; azzal a kikötéssel, hogy vagy R3, vagy R4 hidrogénatomot jelent. A találmány szerinti készítményben alkalmazott tiokarbamát-származék herbicid-hatóanyagok példái az S-etil-N,N-dipropil-tiokarbamát, S-etil- N,N-diizobutil-tiokarbamát, S-propil-N,N-dipropil-tiokarbamát, S-propil-N-butil-N-etil-tiokarbamát, S-etil-N-etil-N-ciklohexil-tiokarbamát. A találmány tárgyai továbbá olyan, kétkomponensű herbicid készítmények, amelyek (a) herbicid hatóanyagként olyan acetanilidszármazékot, amelynek (III) általános képletében:- R8 és R10 1-4 szénatomos alkilcsoportot, és- R9 1-4 szénatomos alkil- és 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó alkoxialkil-csoportot jelent; továbbá (b) antidotumként olyan halogén-alkil-karbomil-amino-l,3-dioxán-származékot tartalmaz, amelynek (I) általános képletében- R jelentése mono- vagy dihalogén- (1-4 szénatomos alkil)-csoport, amelyben a halogénatom klór-, bróm-, vagy jódatom és a dihalogén-alkil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2