191038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo-kinazolinok előállítására

1

191 038

2

2. példa

9-Klór-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo] 1,2-c]-kinazolin

Qp.: > 300 °C

3. példa

9~Fluor-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazof 1,2-c]-kinazolin

Op.: >310 °C Hozam: 41%

4. példa

10-Klór-5-oxo~2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ 1,2-c]-kinazolin

Op. : 330 °C

5. példa

7,9-Diklór-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[1,2-cJ-kinazolin

Op.: 298-299 °C.

6. példa

9-Metil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ 1,2-c]-kinazolin

Op.: 310-313 °C.

7. példa

8,10-Dimetii-5~oxo~2,3,5,6-tetrahidro-in)idazo[ 1,2-c ] kinazolin

Op.: 270 °C.

8. példa

9-Trifluormetil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ 1,2-c] kinazolin

Op.: 285-298 °C.

Hozam: 23%.

9. példa

8-Trifluormetil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ l ,2-c]kinazolin

op.: >310 °C Hozam: 10%.

10. példa

8-Trifiuormetoxi-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo f 1,2-c] kinazolin

Op. : 272-274 °C.

' Hozam: 42%.

Op.: 283 °C.

Hozam: 36%.

11. példa

8,9-Dimetoxi-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ 1,2-c] kinazolin

12. példa

7,8,9-Trimetoxi-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ 1,2~c]kinazolin

Op.: 237 °C.

13. példa

7-Metoxi-9-klór- 10-metil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo [ 1,2-c] kinazolin

Op. : 280-282 °C.

14. példa

7-Metoxi-8-metil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo-[ 1,2-c] kinazolin

Op.: 205-210 °C.

15. példa

7,9-Dibróm-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[1,2-c ]-kinazolin

16. példa

7-Metil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ 1,2-c]-kinazolin

Op. : 250-255 °C.

Hozam: 26%.

17. példa

5-Oxo-6-allil~2,3,5,6-tetrahidro-imidazo [ 1,2-c]-kinazolin

1,75 g (0,058 mól) 80%-os nátrium-hidrid olajban alkotott szuszpenzióját kétszer kirázzuk 20-20 ml n-hexánnal és az oldószert dekantáljuk, majd a kapott anyagot 6,9 g (0,037 mól) 5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[l,2-c]-kinazolin 60 ml vízmentes dimetil-acetamiddal alkotott oldatával reagáltatjuk és a reakcióelegyet 1 órán keresztül 80 °C-on tartjuk. Ezalatt lassan világos oldat keletkezik. Lehűtés után 4,6 ml (0,053 mól) allil-bromidot csepegtetünk hozzá. Ezt követően a reakcióelegyet 4 órán át 100 °C-on hevítjük, majd rotációs bepárlóval térfogatának harmadára besűrítjük és jeges vízre öntjük. A kicsapódó terméket leszívatjuk, majd metanol-víz-elegyből átkristályosítjuk.

Hozam : 4 g (az elméletileg számított mennyiség 48%-a). Op.: 128-131 °C.

A 17. példában leírtakkal analóg módon járunk el az alábbi vegyületek előállításánál:

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

6