190936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5-helyzetben helyettesített 2-amino-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pirimidin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2896/84) (22) A bejelentés napja: 84.07. 27.

A bejelentés elsőbbsége :

(33) US

(11) (13)

190936 B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4: C 07 D 487/04 A 61 K 31/505

(32) 83. 07. 28. (31) (518 250)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 85. 04. 29.

(45) A leírás megjelent: 90. 01. 31.

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Paul Rolf, vegyész, River Vale, Allis Hardy Robert, vegyész, Ridge- American Cyanamid Company, Wayne,

wood, Brockman John, A., vegyész, Woodcliff Lake New Yersey, US New Jersey. US

(54) ELJÁRS AZ 5-HELYZETBEN HELYETTESÍTETT

2-AMINO-1,2,4-TRIAZOLO[ 1,5-C]PIRIMIDIN-SZÁRMÁZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya élj árás táj, (I) általános képletű 2-amino-l ,2,4-triazolo [ 1,5-c]pirimidin-származékok - a képletben

R, jelentése amino-, az alkanoilrészben 1-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-amino-, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-amino- vagy 3-klór-2-hidroxi-propilaminocsoport,

R2 jelentése 2-, 3- vagy 4-piridinil-, 3-(l—4 szénatomos alkil)-4-piridinil- vagy 1-oxido-4-piridinilcsoport, vagy pedig klór-, brómvagy jódatommal vagy 4-metil-fenil-szulfonil-amino-, trifluor-metil-, nitro-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, diklór-metil-, formil-, 2-4 szénatomos 1-alkinil-, difluor-metoxi-, az alkilrészekben 1-4 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-karbonil-, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoporttal egyszeresen vagy trifluor-metilcsoporttal kétszeresen helyettesített fenilcsoport,

R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek -előállítására a szerves kémiából jól ismert módszerekkel.

Az (I) általános képletű vegyületek kiváló antiasztmatikus hatásúak.

( I )