190916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aroil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavak és észterk előállítására
L) példa 15 A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 150 g Laktóz 1 124 g Kukoricakeményítő 39 g Hidroxi-propil-cellulóz 30 g Magnézium-sztearát)j)7 g Etanol-víz (50:50) elegy qs Az l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a laktózt és a hidroxi-propil-cellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedves granulátumot szitán átdolgozzuk, majd megszárítjuk és újra szitáljuk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel, majd a keverékből 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk egy körülbelül 9 mm (11/32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 25,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2- pirrolidin-propánsavat tartalmaznak. A hatóanyag mennyiségét megváltoztathatjuk, és így tablettánként 1,0, 2,5, 50,0 és 100,0 mg fent megnevezett hatóanyagot tartalmazó tablettákat is előállíthatunk. M) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4~Metoxi-benzoil)*5-oxo-2-pírrolidin-propánsav 15 g Laktóz 1 249 g Kukoricakeményítő 39 g Hidroxi-propil-cellulóz 30 g Magnézium-sztearát 2g Etanol-víz (50:50) elegy qs Az l-(4-metoxi-benzoiI)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a laktózt és a hidroxi-propil-cellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedves granulátumot szitán átdolgozzuk, majd megszárítjuk és újra szitálj uk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel, majd a keverékből 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk egy körülbelül 9 mm (11/32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6 000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 2,5 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-hatóanyagot tartalmaznak. N) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxí~benzoiI)-5-oxo-2~pirrolidin-ropánsav 6 g Laktóz 1268 g Kukoricakeményítő 39 g Hidroxi-propil-cellulóz 30 g Magnézium-sztearát 7g Etanol-víz (50:50) elegy qs Az 1 -(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a laktózt és a hidroxi-propil-cellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedves granulátumot szitán átdolgozzuk, majd megszárítjuk és újra szitáljuk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel , majd a keverékből 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk egy körülbelül 9 mm (11/32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 1,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-hatóanyagot tartalmaznak. O) példa 16 A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 300 g Laktóz 974 g Kukoricakeményítő 39 g Hidroxi-propil-cellulóz 30 g Magnézium-sztearát 7 g Etanol-víz (50:50) elegy qs Az l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-l-pirrolidin-propánsavat,, a laktózt és a hidroxi-propil-cellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedves granulátumot szitán átdolgozzuk, majd megszárítjuk és újra szitáljuk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel, majd a keverékből 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk^egy körülbelül 9 mm (11/32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 50,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2- pirrolidin-propánsav-hatóanyagot tartalmaznak. P) példa \ készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidinpropánsav 250 g Laktóz 1723 g Magnézium-sztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 25,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidinpropánsav hatóanyagot tartalmaznak. Q) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 25 g 9 190.916 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
