190916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aroil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavak és észterk előállítására
17 A készítmény összetevői Mennyiség Laktóz 1948 g Magnczium-sztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 2,5 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxopánsav hatóanyagot tartalmaznak. 2-pirrolidin-pro-R) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoiÍ)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 10 g Laktóz 1963 g Magnézium-sztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 1,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav hatóanyagot tartalmaznak. S) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 500 g Laktóz 1473 g Magnézium-sztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 50,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav hatóanyagot tartalmaznak. T) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirroIidin-propánsav 30 mg Witepsol H35 1,97 g A Witepsol H35-öt 38 °C-ra történő melegítéssel megolvasztjuk, ezután hozzáadjuk az l-(4-metoxibenzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat és azt az olvadékban alaposan elkeverve diszpergáljuk, majd a keveréket 33-34 °C hőmérsékleten egy megfelelő alakú és méretű öntőformába öntjük. Az összetételt 10 úgy módosíthatjuk, hogy a szuppozitórium 30 mg- 500 mg hatóanyagot tartalmazzon. 18 U) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav Szacharin-nátriumsó Trihidroxi-sztearin Propilparabén Mesterséges cseresznyearoma Neobee M-5 qs ad 10 g 0,5 g 0.75 g 0.1 g 2 ml 100 ml A propilparabént a Neobee M-5 egy részében feloldjuk, majd ehhez hozzáadjuk a trihidroxi-sztearint, és a keveréket 30 percig homogenizáljuk, miközben annak hőmérsékletét 50-60 °C között tartjuk. A keveréket ezután lehűtjük, majd hozzáadjuk az l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a szacharin-nátriumot és a mesterséges cseresznyearomát. Végül a keverék térfogatát Neobee M-5 hozzáadásával 100 ml-re egészítjük ki. V) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav Kristálycukor (nagy tisztaságú) Mesterséges mentaaroma (vízoldható) (American Flavor and Fragrance) Vízqs ad 10 g 60 g 0,4 g 100 ml Az l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirroIidin-propánsavat, a kristálycukrot és a mesterséges mentaaromát szárazon összekeverjük, majd a keveréket beletöltjük egy 110-115 ml-es (4 oz) palackba, amely 100 ml-nél kalibrációs jelzéssel van ellátva. Felhasználáskor a térfogatot a szükséges mennyiségű vízzel 100 ml-re kiegészítjük, és a palackot az összes szilárd anyag feloldódásáig rázzuk. Az így kapott oldatot hűtőszekrényben tároljuk és 7 napon belül felhasználhatjuk. W) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter 150 g Laktóz 1124 g Kukoricakeményítő 39 g Hidroxi-propil-cellulóz 30 g Magnézium-sztearát 7 g Etanol-víz (50:50) elegy qs Az l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert, a laktózt és a hidroxi-propilcellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedves granulátumot szitán átdolgozzuk, majd megszá-190.916 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
