190916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aroil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavak és észterk előállítására
13 E) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-Benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 250 g Laktóz 1723 g Magnéziumsztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 25,0 mg l-benzoii-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav hatóanyagot tartalmaznak. F) példa A készítmény összetevői Mennyiség ]-Benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 25 g Laktóz 1948 g Magnéziumsztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 2,5 mg l-benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav hatóanyagot tartalmaznak. G) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-Benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 10 g Laktóz 1963 g Magnéziumsztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulába töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 1,0 mg l-benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav hatóanyagot tartalmaznak. H) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-Benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 500 g Laktóz 1473 g Magnéziumsztearát 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulába töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 8 14 50,0 mg l-benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav hatóanyagot tartalmaznak. I) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-Benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav Witepsol H35 30 g L97 g A Witepsol H35-öt 38 °C-ra történő melegítéssel megolvasztjuk, ezután hozzáadjuk az l-benzoil-5- oxo-2-pirrolidin-propánsavat és azt az olvadékban alaposan elkeverve diszpergáljuk, majd a keveréket 33-34 °C hőmérsékleten egy megfelelő alakú és méretű öntőformába öntjük. Az összetételt úgy módosíthatjuk, hogy a szuppozitórium 30 mg-500 mg hatóanyagot tartalmazzon. J) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-Benzoil-5-oxc-2-pirrolidin-propánsav Szacharin-nátriumsó Trihidroxi-sztearin Propilparabén Mesterséges csereszenyearoma Neobee M-5 q. s. ad 10 g 0,5 g 0,75 g 0,1 g 2 ml 100 ml A propilparabént a Neobee M-5 egy részében feloldjuk, majd ehhez hozzáadjuk a trihidroxi-sztearint, és a keveréket 30 percig homogenizáljuk, miközben annak hőmérsékletét 50-60 °C között tartjuk. A keveréket ezután lehűtjük, majd hozzáadjuk az l-benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a szacharin-nátriumsót és a mesterséges cseresznyearomát. Végül a keverék térfogatát Neobee M-5 hozzáadásával 100 ml-re egészítjük ki. A szuszpenzió 50 mg/5 ml és 500 mg/5 ml közötti mennyiséget tartalmazhat. K) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-Benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav Kristálycukor (nagy tisztaságú) Mesterséges mentaaroma (vízoldható) (American Flavor and Fragrance) Víz q. 10 g 60 g 0.4 g s. ad 100 ml Az l-benzoil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a kristálycukrot és a mesterséges mentaaromát szárazon összekeverjük, majd a keveréket beletöltjük egy 110-115 ml-es (4 oz) palackba, amely 100 ml-nél kalibrációs jelzéssel van ellátva. Felhasználáskor a térfogatot a szükséges mennyiségű vízzel 100 ml-re kiegészítjük, és a palackot az összes szilárd anyag feloldódásáig rázzuk. Az így kapott oldatot hűtőszekrényben tároljuk és 7 napon belül felhasználhatjuk. A szirup 50 mg/5 ml és 500 mg/5 ml közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmazhat. 190.916 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
