190899. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-guanidino-4-(2-szubsztituált-amin-4-imidazolil)-tiazolok és a vegyületek szűkebb körét tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

11

190.899

12

Terme-Szubsztituált amino- lés*

Szám csoport (RJ) (VI)-» Op. Mikroanalízis/nmr

(III)

CH,(CH,),NH-9% >275°

rmr(DMSO-d6), delta (ppm):

8.47 (b, 4H); 8.06 (b, 1H); 7.93 (s, 1H); 7.77 (s,lH); 3.46 (b,2H);

1.9-1.1 (b, 16H);0.90(t,3H)

(CH,)2CHNH-42% 207-210°

rmr(DMSO-d6), delta (ppm):

8.38 (b,4H); 8.00 (b, 1H);7.89 o, 1H); 7.67 (s,lH); 3.9 (b, 1H); I.26(d.6H)

C2Hs(CH,)CHNH-60% 293-294°

r mr (DMSO-dJ, delta (ppm): 8.37 (b,4H); 7.90 (s,lH); 7.80 (b, 1H);7.66(s, lH);4.0(b, 1H); 1.56(m,2H); 1.23 (d,3H);

0.98 (t,3H)

(CHj)2CH(CHj),NH-18% >275°

Analízis a következő képlet alapján:

C ,,Hi9N7S • 2HC1 • H20: számított: C 37.50; H, 6.03; N, 25.51 ; S,8.34 talált: C, 37.83; H, 5.75; N, 25.17; S,8.00

ciklopropil-amino

42% >275°

Analízis a következő képlet alapján:

C „.H, ,N7S • 2HC1 : szám ított :

C,35.72; H,4.50; S, 9.53: talált: C, 35.91 ; H, 4.81; S, 8.60

ciklopentil-amino

21% >275°

A nalízis a következő képlet napján:

C PHI7N7S -2HC1 • H,0: számított: C 37.70; H, 5.54; N, 25.65;

S 8.38 talált: C, 37.28; H, 5.30; N, 24.89; S, 8.08

ciklohexil-amino

38% >275°

mir (DMSO-dJ, delta (ppm):

8 19 (b, 4H); 7.80(b, 1H); 7.67 (s, 1H); 7.48 (s, 1H); 3.4 (m, 1H); 1.9-1.0(b, 10H)

C(,H,CH,NH-40% >275°

A nalízis a következő képlet alapján:

C 4HpN7S • 2HC1: számított: C, 45.53; H, 4.44; N, 25.38; S, 8.30; Iliit: C, 42.95; H, 4.75;

N, 24.59; S, 8.25

QH5(CH2)2NH-58% >275°

nmr (DMSO-d6): delta (ppm): 8.40(b,4H);8.04(b, 1H);

7.83 (s, 1H); 7.69 (s, 1H); 7.30 (s, 5H); 3.7 (b, 2H); 2.91 (t,2H)

C6Hs(CH2)3NH-53% 253-255°

Analízis a következő képlet al tpján:

C riH17N;S • 2HC1 • H,0: számított: C 44.44; H, 4.90; N, 22.67; S, 7.42 talált: C. 44.00; H, 4.64;

N 21.83;S, 7.14

C(,Hs(CH,)4NH-44% 269-270°

nmr (DMSO-dJ, delta (ppm): 8.11 (b,4H);8.08 (b, 1H);7.86 (s 1H); 7.70 (s, 1H);7.14;

(s 5H); 3.5 (b, 2H);2.66 (m, 2H); 1.1-1.5 (b,4H)

2-(4-piridil)-nmr (DMSO-dJ,delta(ppm):-etilamino

48% 195°

8.39 (d, 2H); 8.43 (b,4H); 8.17 (c, 2H); 7.98 (s, 1H);7.73 (s. 1H); 4. )(b,2H); 3.36(m,2H)

A íalízis a következő képlet

2-(2-piridil)alapján:-etilamino

52% 205-209°

CI4HI6N4S • 3HC1: számított: C, 38 41 ;H, 4.37; N, 25.60; S, 7.32 talált: C, 38.38; H, 4.65;

N, 24.78; S, 7.08

7