190887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(fenil-metilén)-cikloalkil-aminok és azetidinek előállítására

Szabadalmi igénypontok hidroxil-csoport, karboxilcsoport, nátrium- vagy kálium-karboxiláto-csoport,

1. Eljárás az új (I) általános képletű vegyületek és 1-2 szénatomos alkoxicsoport, (l-2szénsavaddíciós sóik előállítására - a képletben atomosjalkoxi-karbonil-csoport, 2-5

n értéke 1,2 vagy 3, 5 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, hid-R jelentése hidrogénatom vagy abban az esetroxi-metil-csoport, a gyűrű 3- és 4-helyben, ha n értéke 2, R jelenthet egy -O- zetű szénatomjához kapcsolódó -O(CH2)2-0-képletű csoportot is, amely a cik(CH2)r-0- általános képletű csoport,

lohexán gyűrű 4-helyzetű szénatomjához ahol r 1 vagy 2, fenoxicsoport, a benzolkapcsolódva azzal együtt (1,4-dioxaspi- 10 gyűrűn adott esetben 1-4 szénatomos alro[4,5]dec-8-il)-csoportot alkot, kilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoport-Ri jelentése hidrogénatom vagy legalább egy, tál helyettesített benzil-oxi-csoport,

vagy legfeljebb kettő 9 és 35 közötti rendbenzoil-oxi-, fenil-(l-3 szénatomosjalkil-,

számú halogénatom (fluor-, klór- vagy fenil-etenil- vagy fenoxi-metil-csoport

brómatom), 1-4 szénatomos alkilcsoport, 15 egy (XII) általános képletű amino-alkoholt - a

trifluor-metil-csoport, hidroxilcsoport, karképletben R5 és R6 jelentése a fenti - brómmal és

boxilcsoport, kálium- vagy nátrium-kartrifenil-foszfinnal melegítve gyűrűzárunk; vagy

boxiláto-csoport, 1-2 szénatomos alkoxic) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csocsoport, (1-2 szénatomos) alkil-oxi-karboportját képező (VII) általános képletű vegyületek

nil-csoport, (1-4 szénatomos)-alkil-karbo- 20 előállítására-a képletben n, R, R, és R4 jelentése

nil-oxi-csoport, hidroxi-metil-csoport, -O- a tárgyi kör szerinti - egy 3-{{N-{2-[(R,-fenil)(CH2)r-0- általános képletű csoport - az metilén]-R-cikloalkil}-amino}}R4-l-propanolt

utóbbi képletben r értéke 1 vagy 2 - a gyűrű szulfonálószerrel kezelünk és a kapott (XIII) álta-3- és 4-helyzetű szénatomjához kapcsolódlános képletű szulfonsavszármazékot - a képletva, fenoxicsoport, a benzolgyűrűn adott 25 ben n, R, R, és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti -esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy melegítés közben, bázis jelenlétében gyűrűzártrifluor-metil-csoporttal helyettesített benjuk; vagy

zil-oxi-csoport, benzoil-oxi-csoport, fenild) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb cso(1-3 szénatomos egyenes vagy elágazó szénportját képező (VIII) általános képletű vegyüleláncú) alkil-csoport, fenil-etenil-csoport 30 tek előállítására - a képletben n, Rés R, jelentése

vagy fenoxi-metil-csoport, a tárgyi kör szerinti - egy (XIV) általános képletű

R2 és R3 jelentése azonosan hidrogénatom vagy 1-3 hidroxi-metil-amin-származékot - a képletben n,

szénatomos alkilcsoport, vagy R és R, jelentése a tárgyi kör szerinti - dehidratá-R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatolünk; vagy

mos alkilcsoport és 35 e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb cso-R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, cikportját képező (VII) általános képletű vegyületek

lopropil-, ciklobutil-, 2-furil-metil-, 3-furilelőállítására -a képletben n,R, Rj és R4 jelentése

metil-, benzil-, allil vagy 2-fenil- l-propén-3- a tárgyi kör szerinti - egy (VIII) általános képletű

il-csoport, vagy amint - a képletben n, R és R[ jelentése a tárgyi

R2ésR3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal 40 kör szerinti - 1,3-dihalogén-propánnal vagy R4-együtt (b) általános képletű azetidingyűrűt helyettesített-l,3-dihalogén-propánnal reagáltaalkot - az utóbbi képletben tunk ; vagy

R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1 vagy 2 1-2 f) az (I) általános képletű vegyületek egy tagjának,

szénatomos alkilcsoport, - az l-[2-(fenil-metilén)-ciklohexil]-azetidinnek

azzal jellemezve, hogy 45 előállítására, 2-benzilidén-ciklohexanon és ama) egy (IX) általános képletű, adott esetben helyetmónium-acetát oldatát nátrium-ciano-bór-hidridtesített benzoil-cikloalkanont - a képletben n, R del reagáltatjuk, a reakció befejeztével a pH-t leg-és R, jelentése a tárgyi kör szerinti - egy HNR2R3 alább 10-re emelve az ammóniát felszabadítjuk,

általános képletű aminnal - a képletben R2 és R3 és a kapott 2-(fenil-metilén)-ciklohexil-amint lejelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk, a ka- 50 dibróm-propánnal reagáltatjuk, és

pott (X) általános képletű N-(2-benzoil-cikloalkkívánt esetben az R, helyén hidroxilcsoportot tarl-enil)-N-R2R3-amint-a képletben n, R, R,, R2és talmazó (I) általános képletű vegyületek előállítá-R3 jelentése a tárgyi kör szerinti - előnyösen katasára egy kapott, R, helyén 1-2 szénatomos alkoxilizátor jelenlétében hidrogénnel redukáljuk, és a csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyükapott (XI) általános képletű N-{2-[fenil-(hidro- 55 letet hidrolizálunk.

xi)-metil]-cikloalkil}-amint - a képletben n, R, és az a)-f) eljárások bármelyikével kapott (I) általá-R,, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti-dehidnos képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós

ratáljuk; vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 02. 08.)

b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb cső- 2. Eljárás analgetikus és/vagy antidepresszáns haportját képező (II) általános képletű vegyületek 60 tású gyógyászati készítmények előállítására, azzal előállítására - a képletben jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti

R5 és R6 jelentése hidrogénatom, 9 és 35 közötti a)-f) eljárások bármelyikével előállított (I) általános

rendszámú halogénatom, 1-4 szénatoképletű vegyületet - amelynek képletében n, R, R,,'

mos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott -,