190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
190 730 Példa (II) általános képletű vegyület (I) általános képletű vegyület 11. 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-glutaminil]-l,5-di-10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-glutaminil]-l,5,10-benzil-oxi-karbonil-1,5,10-triazadekán-hidroklorid-triazadekán-trihidroklorid NMR (DMSO-ds) NMR (DMSO-d6) ő = 0,9-2,4 (b, 20H) Ô = 0,8-1,8 (b, 14H) 2,6-3,8 (d, 10H) 1,8-2,4 (b, 6H) 3,9-4,3 (b, 1H) 2,6-3,8 (b, 12H) 4,99 (s, 2H) 4,0-4,3 (m, 1H) 5,04 (s, 2H) 6,5-8,2 (b, 10H) 7,34 (s, 10H) 6,5-9,2 (b, 12H) IR (KBr) (cm-1) = 3400, 2940, 1655, 1540, 1455, 1160, 965 TLC (kloroform:metanol:ecetsav = 8:2:0,5 térf. TLC (n-propanol:piridin:víz:ecetsav = 6:4:3:2 térf. arány) arány) Rf = 0,1 Rf = 0,4 [alb3 -11,2° (c = 1,1 H20) MS (FD) m/z 443 (M + 1) 12. 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-NG-nitrol-L-arginil]-10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-arginil]-l,5,10-tri-1,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekán-hidroklorid azadekán-trihidroklorid NMR (DMSO-d„) NMR (DMSO-dí) Ô = 1,0-1,9 (b, 18H) ő = 1,0-1,9 (b, 16H) 1,9-2,5 (b, 2H) 1,9-2,3 (b, 4H) 2,7-3,8 (b, 12H) 2,7-3,8 (b, 12H) 4,1-4,5 (b, 1H) 4,0-4,5 (b, 1H) 5,01 (a, 2H) 5,04 (a, 2H) 6,0—8,4 (b, 11H) 6,5-9,2 (b, 17H) 7,30 (a, 10H) IR (KBr) (cnr1) = 3330, 2930, 1640, 1530, 1460, 1365, 1250, 1160, 1100. TLC (n-propanol:piridin:víz:ecetsav = 6:4:3:2 térf. TLC (n-propanol:piridin:víz:ecetsav = 6:4:3:2 térf. arány) arány) Rf = 0,8 Rf = 0,2 [o]b-7,2° (c = 1,2 H20) MS (FD) m/z 471 (M + 1) 13. 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-fenilalanil]-1,5-di-10[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-fenilalanil]-l,5,10-benzil-oxi-karbonil-1,5,10-triazadekán-hidroklorid tri azadekán-trihidroklorid NMR (DMSO-d6) NMR (DMSO-d6) ö = 0,9—2,4 (b, 16H) ő = 0,9-1,8 (b, 12H) 2,7-3,7 (b, 10H) 1,9-2,3 (b, 4H) 3,5 (s, 2H) 2,7-3,8 (b, 12H) 4,3-4,7 (b, 1H) 4,2-4,7 (b, 1H) 4,98 (a, 2H) 6,9-9,3 (b, 12H) 5,02 (s, 2H) 6,9-8,3 (b, 8H) 7,22 (s, 5H) 7,17 (s, 5H) 7,30 (s, 10H) IR (KBr) (cm’1) = 3320, 2930, 1645 1530, 1455, 1370, 965, 700 TLC (n-butanol:víz:ecetsav = 4:1:1 térf. arány) TLC (n-propanol:piridin:víz:ecetsav = 6:4:3:2 térf. arány) Rf = 0,5 Rf = 0,4 Mb = -6,7° (c = 1,2 H20) MS (FD) m/z 462 (M + 1) 18
