190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 730 2 Példa (II) általános képletű vegyidet (I) általános képletű vegyület 5. 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-alanil]-1,5-diben-10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-alanil]-l ,5,10-trizil-oxi-karbonil-1,5,10-triazadekán-hidroklorid azadekán-trihidroklorid NMR (DMSO-de) NMR (DMSO-de) ő = 0,9-2,0 (b, 17H) á = 0,9-1,8 (b, 15H) 2,0-2,3 (d, 2H) 1,8-2,4 (b, 4H) 2,3-3,5 (b, 10H) 2,6-3,4 (b, 10H) 4,0-4,5 (b, 1H) 3,9-4,5 (b, 1H) 4,99 (s, 2H) 5,03 (s, 2H) 6,3-8,7 (b, 8H) 5,9-8,2 (b, 12H) 7,3 (s, 10H) IR (KBr) (cm-1) = 3380, 2940, 1640, 1540, 1370, 1160, 965 TLC (n-propanol:piridin:víz:ecetsav = 6:4:3:2 térf. TLC (n-propanol:piridin:víz:ecetsav = 6:4:3:2 térf. arány) arány) Rf = 0,8 Rf = 0,4 Mg-21,6° (c = 1,2 H20) MS (FD) m/z 386 (M + 1) 6. 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-/3-alanil]-l,5-dibenzill0-[N-(7-guanidino-heptanoil)-(3-alanil]-l,5,10-triaza-oxi-karbonil-1 ,5,10-triazadekán-hidroklorid dekán-trihidroklorid NMR (DMSO-d6) NMR (DMSO-d„) ő = 1,0-2,1 (b, 14H) 6 = 1,0-1,8 (b, 12H) 2,0-2,5 (d, 4H) 1,9-2,5 (b, 6H) 2,6-3,1 (b, 12H) 2,6-3,5 (b, 12H) 4,99 (s, 2H) 5,3 (s, 2H) 6,7-8,3 (b, 8H) 7,0-9,3 (b, 12H) 7,3 (s, 10H) IR (KBr) (cm-1) = 3350, 2935, 1635, 1545, 1460, 1365, 1165, 965 TLC (kloroform:metanol:vizes:29%-os ammónia = TLC (kloroform : metano 1:29 % -os vizes ammónia = = 2 :2:1 térf. arány) = 2:2:1 térf. arány) Rf = 0,8 Rf = 0,6 MS (FD) m/z 386 (M + 1) 7. 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-7-aminobutanoil]-1,5-dibenzil-oxi-karbonil-1,5,10-triazadekán-hidroklorid NMR (DMSO-d6) ő = 0,9-2,0 (b, 16H) 2,0—2,5 (d, 4H) 2,7-3,7 (b, 12H) 4,99 (s, 2H) 5,03 (s, 2H) 6,5-8,5 (b, 8H) 7,30 (s, 10H) TLC (n-butanol:víz:ecetsav = 4:1:1 térf. arány) Rf = 0,6 [0[N-(7-guanidino-heptanoil)-7-aminobutanoil]-1,5,10-triazadekán-trihidroklorid NMR (DMSO-d6) Ô = 0,9—1,8 (b, 14H) 1,8-2,4 (b, 6H) 2.6- 3,4 (b, 12H) 6.7- 9,2 (b, 12H) IR (KBr) (cm-1) = 3350, 2940, 1640, 1550, 1460, 1360 TLC (n-propanol:piridin:víz:ecetsav =6:4:3:2 térf. arány) Rf = 0,4 MS (FD) m/z 400 (M + 1)
