190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 730 2 1. A találmány szerinti vegyületek stabilitása vizes közegben (1) Teszt módszer A találmány szerinti vegyületeket 0,5 súly% koncentrációban vízben oldottuk. A vizes oldatot 40 ±1 °C-on tartottuk, és bizonyos időközönként megmintáztuk. A mintákat nagynyomású folyadék kromatográfiával vizsgáltuk, és meghatároztuk a vegyülethez tartozó csúcsot minden időpontnál, és számoltuk a csúcs alatti területet. Az eredményeket a kezdeti minta csúcsának (100%) területére vonatkoztatva adtuk meg. 5 (2) Teszt eredmények A 3. táblázatban összefoglaltuk az előbbi teszt eredményét. 3. Táblázat A találmány szerinti vegyületek maradék mennyisége (%) vizes oldatban Vegyület száma 0 12 24 Eltelt idő 48 72 120 168 1. 100 99,7 100 99.7 99,7 99,8 99,9 2. 100 100 100 99,8 100 99,7 99,8 3. 100 99,3 99,5 100 99,6 99,7 100 4. 100 101 100 100 99,7 99,6 100 5. 100 99,8 99,8 100 99,6 99,0 99,9 6. 100 100 100 99,5 99,6 99,9 100 7. 100 99,9 100 99,8 99,9 100 99,8 8. 100 100 100 99,6 99,8 99,8 100 9. 100 99,7 99,9 99,8 100 100 99,9 10. 100 99,9 99,4 99,8 100 99,8 99,9 11. 100 99,5 99,7 101 99,5 100 99,3 12. 100 100 99,4 99,7 99,9 100 99,7 13. 100 99,8 99,5 99,9 100 101 100 14. 100 99,1 99,0 99,6 99,5 99,9 99,4 15. 100 99,2 99,8 99,1 100,2 99,6 100,1 16. 100 99,9 99,5 99,6 99,4 99,6 99,6 17. 100 99,6 100,2 99,8 99,7 100 99,3 18. 100 100 99,5 99,7 99,3 99,7 99,5 Spergualin 100 94,6 90,8 84,6 78,5 69,9 65,1 2. A találmány szerinti vegyületek Bacillus subtilis növekedésére gyakorolt gátló hatása (1) Teszt módszer A találmány szerinti vegyületeket agar táptalajban oldottuk 100, 50, 25, 12,5, 6,25, 3,13 és 1,56 /tg/ml koncentrációban, és agarlemezeket készítettünk belőlük. Bacillus subtilis PCI219 törzsből 1.10s élő sejt/ml szuszpenziót készítettünk tápfolyadékkal, és az agarlemezekre egy-egy oltókacsnyi mennyiséget vittünk fel belőle. A lemezeket 20 óra hosszat 37 °C-on állandó körülmények között inkubáltuk, és megfigyeltük a Bacillus subtilis kolóniák képződését. A legalacsonyab koncentrációt, ahol kolóniák képződtek, minimális inhibíciós koncentrációnak (MIC) vettük. (2) Teszt eredmények A 4. táblázatban a találmány szerinti vegyületek Bacillus subtilisre gyakorolt növekedésgátló hatását foglaltuk össze. A hatás erősségét MIC értékekben fejeztük ki. 55 60 65 12
