190722. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklin-észterek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

190 722

2

6 példa

(5E)-(16RS)-16-Metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS)-16-metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon aj-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3600, 2925, 1743, 1705, 1600, 970/cm.

7. példa

(5E)-(16RS)-13,14-Didehidro-16-metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS) -13,14-dehidro-16-metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az

1. példában leírtakkal analóg módon co-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHClj): 3600, 3400 (széles), 2930, 1740, 1700, 1605/cm.

8 példa

(5E)-18,18,19,19-Tetradehidro-16,16-trimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-18,18,19,19-tetradehidro-16,16-trimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon w-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3600, 3400 (széles), 2950, 1745, 1702, 1600, 965/cm.

9. példa

(5E)-16,l&Dimetil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-16,16- -dimetil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon w-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3600, 3400, 2925, 1743, 1705, 1600, 970/cm.

10. példa

(5E)-(16RS)-16,20-Dimetil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS)-16,20-dimetil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon co-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3600, 3400 (széles), 2930, 1745, 1701, 1605, 965/cm.

11. példa

(5E)-20-Metil-18,18,19,19-tetradehidro-16,16-trimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-20- -metil-18,18,19,19-tetradehidro-16,16-trimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon w-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3600, 3400 (széles), 2925, 1740, 1700, 1600, 970/cm.

12. példa

(5E)-13,14-Didehidro-20-metil-18,18,19,19-tetradehidro-16,16-trimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2-fenacil-észter

A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-13,14-didehidro-20-metil -18,18,19,19-tetradehidro-16,16- -trimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon co-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3600, 3400 (széles), 2930, 1745, 1700, 1605/cm.

13. példa

(5E)-(16RS)-16,19-Dimetil-18,19-didehidro-6a-karba-prosztaglandin-l2-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS)-16,19-dimetil-18,19-didehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon co-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHClj): 3600, 3400, 2930, 1745, 1705, 970/cm.

14. példa

(5E)-(16RS)-16-Metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-4-metoxi-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS) -16-metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon w-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHC13): 3600, 3400, 2925, 1740, 1700, 1600, 970/cm.

15. példa

(5E)-(16RS)-16-Metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-4-klór-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS)-16-metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon co-bróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3600, 3400 (széles), 2935, 1743, 1703, 970/cm.

16. példa

(5E)-(16RS)-16-Metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-4-bróm-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS)-16-metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon o),4-dibróm-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCI3): 3610, 3400 (széles), 2930, 1744, 1702, 972/cm.

17. példa

(5E)-(16RS)-16-Metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-2-metoxi-fenacil-észter A cím szerinti észtert úgy állítjuk elő, hogy (5E)-(16RS)-16-metil-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-ből indulunk ki és ezt az 1. példában leírtakkal analóg módon w-bróm-2-metoxi-acetofenonnal reagáltatjuk.

IR (CHCU): 3600, 3400 (széles), 2930, 1744, 1700, 970/cm.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

4