190698. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamid-szármaékok és ezeket hatóanagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 190698 4 A találmány tárgya eljárás új karbamid származékok éB sói, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerint előállított karbamid származékok az (I) általános képlettel ábrázolhatók. A képletben n értéke 0, 1 vagy 2, R1 jelentése hidrogénatomi 1-6 azénatomos alkilcsoporl vagy benzilcsoport, R1’ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporl, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 azénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1- -4 szénatomos hidroxi-alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-6 szénatoraoB amino-alkilcsoport, alkanoilrészében 1-4 szénatomos és alkilrészében 1-6 szénatomos alkanoil-amino-alkilcsoport, alkilrészében 1-4 szénatomos indolil-alkilcsoport, alkilrészeiben 1-4 szénatomos merkapto-alkil-tio-alkilcsoport, alkilrészében 1-4 szénatomos fenil-alkilcsoport, alkilrészében 1-4 szénatomos fenil-tio-alkilcsoport, alkilrészében 1-4 szénatomos pirazolil-alkilcsoporl, alkilrészében 1-4 szénatomos karbamoil-alkilcsoport vagy alkilrészében 1-4 szénatomos karboxi-alkilcsoport vagy Ra és R3 a kózbezárt szén- és nitrogénatommal együtt- adott esetben 1-4 szénatomos alkoxivagy alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált telített vagy telítetlen 5 tagú gyűrűt,- telített vagy telítetlen 6 tagú gyűrűt,- telített vagy telítetlen 7 tagú gyűrűt,- adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált és adott esetben részben vagy egészben telített izokinolingyűrűt,- adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált és adott esetben részben vagy egészben telített indolgyűrűt,- adott esetben részben vagy egészben telített imidazo-piridin- vagy tieno-piridingyűrűt vagy- azabiciklooktángyűrűt képezhet, R4 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 2-6 szénatomos alkinilcsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkilcsoport, fenoxi-feniltio-, fenil-szulfinil-, fenil-szulfonil-, fenil-, bifenilil-, naftil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, anili- no-, benzoil-amino-, tienil-, piridil-, in- dol-, .pirazol-, benzo-tiofén- vagy tioféncsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, ahol a fenti csoportokban lévő fenil- vagy naftilcsoportok halogénatotnmal, metil-, eül-, inetoxi-, etoxi-, nitro-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, alkilrészeiben 1-4 szénatomos dialkil-arnino-, acetil-amino-, ciano-, inetilén-dioxi- vagy fenoxicsoporltal lehelnek 1-3-szor szubsztituálva, míg a tienilcsoport fenil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, a pirszolcsoporl pedig halogénatommal, fenil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal lehet 1-3-szor szubsztituálva, azzal a megszorítással, hogy nem tartoznak az oltalmii körbe azok a vegyületek, melyekben n értéke 1 s R* jelentése hidrogénalom, 1-6 szénatomos alkil-c8oport vagy benzilcsoport és R1’ jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport és R3 és R3 a kózbezárt szén- és nitrogénatommal együtt 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolingyűrűt képeznek és R4 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3- -6 szénatomos cikloalkilcsoport, allilcsoport vagy propargilcsoport és R4 és R* jelentése hidrogénatom, Azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben n értéke 1 és R1 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport éB R1’ jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcBOport és R1 és R3 a kózbezárt szén- és nitrogénatommal együtt 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolingyűrűt képeznek és E4 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3- -6 szénatomos cikloalkilcsoport, allilcsoport, vagy propargilcsoport és Rs és R* jelentése hidrogénatom, ismertek a 18 549. sz. európai közzétételi iratból. A találmány értelmében előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyek képletében n értéke 0, 1 vagy 2, Rl jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy benzilcsoport, R1' jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése acetil-amino-butil-, vagy fenil-tio-metil-csoport, vagy R3 és R3 a kózbezárt szén- és nitorgénatotnokkal együtt- adott esetben 1-4 szénatomos nlkoxivagy alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált telített vagy telítetlen 5 tagú gyűrűt,- telített vagy telítetlen 6 tagú gyűrűt,- telített vagy telítetlen 7 tagú gyűrűt,- adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált és adott esetben részben vagy egészben telített izokinolingyűrűt, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
