190693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények filmbevonására
6 190693 7 1. példa Eljárás (-)-10-(3-dimetilamino-2-metilpropil)-2-metoxi-fenotiazin.hidroklorid hatóanyagot tartalmazó tabletta fehér színű filmbevonattal történd ellátására WSLD filmbevonó feltéttel felszerelt Glatt WSG 120 fluidizációs berendezés anyagtartályába bemérünk 80 kg 0,1 g tömegű, 6 mm átmérőjű bikonvex tablettát (800 000 db). A magok törési szilárdsága nagyobb mint 50 N, kopási veszteségük a Roche-féle kopási veszteségmérövel mérve 4 perc alatt 0,1%-nál kisebb, szétesési idejük USP XX szerint mérve kisebb mint 10 perc. A magok hatóanyagként 0,0338 g (-)-10-(3-dimetilamino-2-metilpropil)-2-metoxi-fenotiazin.hidrokloridot tartalmaznak a szokásos tablettázási segédanyagok mellett. A magok bevonását az alábbiak szerint elkészített bevonó diszperzióval végeztük: 1,25 kg hidroxipropil-metilcellulózt (Pharmacoat 606, Shin-etsu Chem. Co.) feloldunk 12 kg vízben, majd az oldathoz hozzáadunk 0,67 kg titándioxidot szuszpenziót, 0,46 kg dimetil-polisziloxán emulziót (E2 35%-os emulzió, Wacker Ch.) és 6,0 kg etilalkoholt. A rendszert jól elkeverjük, majd Fryma kolk»idmalmon átengedve homogenizáljuk. A titándioxid diszperziót úgy készítjük, hogy 0,025 kg hidroxi-propilcellulózt (Klucel LP, Hercules) feloldunk 1,25 kg etanolban, majd Ultra Turrax keverő alkalmazásával eldiszpergálunk az oldatban 0,75 kg titándioxidot. A magok bevonását a kővetkező módon végezzük: A magok 75 *C-oa hőmérsékletű levegővel fluidizáltatva 40 ®C-ra felmelegltjük, majd a bevonódiszperziót 450 ml/perc adagolási sebesség mellett 5 bar porlasztási nyomást alkalmazva porlasztjuk rá a magok felületére. A bevonó diszperzió felvitele után fényesítóanyagként 100 g polioxietilén-glikol (Carbowax 6000) 1 liter vízzel készült oldatát porlasztjuk a magokra. Ezután a fűtést kikapcsolva a fluidizáltatást a kilépő levegő 36 4C alá történő hűléséig folytatjuk. Sima, fehér, fényes filmbevonattal ellátott tablettákat kapunk. A porlasztófej környékén minimális az anyaglerakódás, a következő gyártás a berendezés tisztítása nélkül elvégezhető. A filmbevonási paramétereket az alábbi értékek között változtatva a bevonat minőségében nem tapasztaltunk változást: adagolási sebesség: 300—500 ml-perc porlasztási nyomás: 3-5 bar fluidizáltató levegő hőmérséklet: 60-80 °C 2. példa Eljárás L-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-metilalanin hatóanyagot tartalmazó tabletta színes pigmentes filmbevonattal történő ellátására A WSLD feltéttel felszerelt Glatt WSG 120 berendezés anyagtartályába bemérünk 75 kg 0,35 g átlagtömegű, 10 mm átmérőjű bikonvex alakú tablettamagot. A magok törési szilárdsága nagyobb mint 100 N, kopási veszteségük kisebb mint 0,1%, szétesési idejük ki- Bebb mint 5 perc. A tabletták hatóanyagként 0,282 g L-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-metilalanint tartalmaznak a szokásos tablettázási segédanyagok mellett. A magok bevonását az alábbiak szerint elkészített bevonó diszperzióval végezzük: 1,0 kg hidroxipropil-metilcellulózt (Pharcoat 606) feloldunk 10,0 kg vízben, majd hozzáadunk 0,5 kg pigmentdiszperziót és 0,375 kg dimetilpolisziloxán emulziót (35%-os Wacker E2 emulzió). A rendszert jól elkeverjük, majd Fryma kolloidmalmon átengedve homogenizáljuk. A pigmentdiszperziót úgy állítjuk elő, hogy 0,01 kg hidroxipropil-cellulózt (Klucel LF) feloldunk 0,61 kg etilalkoholban, majd eldiszpergálunk benne 0,3 kg titándioxidot és 0,075 kg Certolake Tartazint (Williams Co.). A filmbevonást az 1. példában megadott eljárás szerint végezzük. Sárga szinű, fényes, egyenletes filmbevonaltal ellátott tablettákat állítunk elő. 3. példa Eljárás 10,ll-dihidro-5-[3-(dimetilamino)-propil]-5H-dibenz-(bf)azepin-hidroklorid hatóanygot tartalmazó tabletta vasoxid pigmentes filmbevonattal történő előállítására A WSLD filmbevonó feltéttel felszerelt Glatt WSG 5 fluidizációs berendezés anyagtartályéba bemérünk 4 kg 0,1 g átlagtömegű, 6 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettamagot (40 00 db). A magok törési szilárdsága 60- -70 N, kopási veszteségük 0,1%-nél kisebb, szétesési idejük 10 percnél kisebb. A tabletták hatóanyagként 0,025 kg 10,ll-dihidro-5- -[3-(dimetilamino)-propil]-5H-dibenz-(bf)azepin-hidrokloridot tartalmaznak a szokásos tablettázási segédanyagok mellett. A magok bevonásét az alábbiak szerint elkészített bevonó diszperzióval végezzük: 0,08 kg hidroxipropil-metilcellulózt (Pharmcoat 606) feloldunk 0,6 kg vízben, hozzáadunk 0,08 kg pigment diszperziót és 0,04 kg dimetilpolisziloxán emulziót, 0,004 kg magnézium-Bztearátot és 0,3 kg etilalkoholt. A rendszert jól elkeverjük, majd Fryma kolloid malmon átengedve homogenizáljuk. A 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
