190693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények filmbevonására
8 190693 9 vasoxid-pigment szuszpenziót úgy készítjük, hogy 0,008 kg hidroxipropil-cellulózt (Klucel LF) feloldunk 1,0 kg etilalkoholban, majd az oldatban eldiszpergálunk 0,06 kg Cosmetic Red Brown márkanevű vasoxid-pigmentet (Williams Co.). A bevonást a következő módon végezzük: A tabletta magokat 75 *C hőmérsékletű fluidizáltatő levegővel 40 *C-ra előmelegítjük, majd a bevonó diszperziót 12 g/perc adagolási sebességgel 2 bar porlasztási nyomás alkalmazása mellett visszük fel a magok felületére. Külön fényesítő anyag alkalmazása nélkül sötétbarna színű, fényes simafelületű filmbevonattal ellátott tablettákat állítunk elő. 4. példa Eljárás 10-£2-(dlmetilamino)-propil]-fenotiazin-hidroklorld hatóanyagot tartalmazó tabletta vízoldható festéket tartalmazó filmbevonattal történő ellátására A WSLD filmbevonó feltéttel ellátott Glatt WSG 5 fluidizációs berendezés anyagtartályába bemérünk 4,0 kg 0,1 g átlagtömegű, 6 mm átmérőjű tablettamagot (40 000 db). A tabletták törési szilárdsága nagyobb mint 50 N, kopási veszteségük 4 perc alatt 0,1%-nél, Bzétesésl idejük USP XX-szerint mérve 10 percnél kisebb. A tabletták hatóanyagként 0,025 g 10-[2-(dimetilamino)-propil]-fenotiazin-hidrokloridot tartalmaznak a szokásos tablettézási segédanyagok mellett. A magok bevonását az alábbiak szerint elkészített filmbevonó diszperzióval végezzük: 0,08 kg hidroxipropil-melilcellulózt (Pharcoat 606) feloldunk 0,9 kg vízben, hozzáadunk 0,08 kg titándioxid-magnézium-sztearát diszperziót, 0,04 kg dimetil-polisziloxán emulziót (ER emulzió, Wacker Ch.) és 32 ml IX Patentblau-t tartalmazó vizes oldatot. A rendszert jól elkeverjük és Fryma kolloidmalmon átengedve homogenizáljuk. A titándioxid-magnézium-sztearát diszperziót úgy készítjük, hogy 0,008 kg hidroxipropil-cellulózt (Klucel LF) feloldunk 900 g etilalkoholban, majd az oldatban eldiszpergálunk 0,6 kg titándioxidot és 0,1 kg magnézium-sztearátot. A magok bevonását a 3. példában megadott eljárásparaméterek mellett végezzük, azzal a különbséggel, hogy a bevonó diszperziót adagolásának befejezése után fényesités céljából 5 g polioxietilénglikol (Carbowax 6000) 50 ml vízzel készült oldatát porlasztjuk a tablettákra. Világoskék színű, fényes, egyenletes filmbevonattal ellátott tablettákat állítunk elő. 5. példa Eljárás l-(3,4-dimetioxifenil)-5-etil-7,8-dimetoxi-4~metil-5H-2,3~benzodiazepin hatóanyagot tartalmazó tabletta vizes polimer latex diszperzióval történő filmbevonésára A WSLD filmbevonó feltéttel ellátott Glatt WSG fluidizációs berendezés anyagtartályába bemérünk 4,0 kg 8 mm átmérőjű, 0,18 g étlagtömegű tablettamagot, A tabletták törési szilárdsága nagyobb mint 50 N, kopási veszteségük 4 perc alatt a Roche-fóle friabilizótorban kisebb mint 0,2%, szétesési idejük USP XX. szerint kisebb mint 10 perc. A tabletták hatóanyagaként 0,05 g l-(3,4-dimetoxifenil)-5-etil-7,8-dime to xi-4-metil-5H~2,3-benzodiazepin hatóanyagot tartalmaznak a szokásos tablettézási segédanyagok mellett. A magok bevonását az alábbi bevonó diszperzióval végezzük: 0,60 kg 30% polí-metakrilsav/poli-metakrilsav észter kopolimer latexet tartalmazó vizes diszperzióhoz (Eudragit L 30D, Röhm Pharma) hozzáadunk 20 g triacetint (glicerin-triacetát) és 40 g 35%-os dimetil-polisziloxán diszperziót (E2 Trennemulzió, Wacker Ch.). A diszperziót kis fordulatszámú (200-500) laborkeverővei 150 ml víz hozzáadása mellett jól elkeverjük, A magok bevonását a 3. példában megadott eljárásparaméterek mellett végezzük. Átlátszó, egyenletes filmbevonattal ellátott tablettákat kapunk, amelyek az USP XX szerint vizsgálva kielégítették az intesztinoszolvens készítményekre előírt követelményeket. A bevonást 5%-nál kevesebb dimetil-poli- Bziloxán tartalommal végezve - fenti példa szerint 28 g-nál kevesebb E2 dimetil-polisziloxán emulziót alkalmazva - a porlasztófej-nyíláa körül a bevonóanyag leragad, a fúvóka eltömődik és a bevonat egyenetlen lesz. 6. példa El jár á s 1 -ciano-2-metil-3- {2-[/( 5-metilimidazol-4-il)-metil/-tio]-etil)guanidin hatóanyagot tartalmazó tabletta színes pigmentes filmbevonószerrel történő ellátására WSLD feltéttel felszerelt Glatt WSG 5 fluidizációs berendezés anyagtartélyába bemérünk 4,0 kg 0,35 g átlagtömegű, 10 mm átmérőjű, kerek, bikonvex alakú tablettamagot (11 400 db). A magok törési szilárdsága 60- -80 N, veszteségük 0,2%-nál kisebb, szétesési idejük 15 percnél kisebb. A tabletták hatóanyagként 0,2 g l-ciano-2-metil-3-{2(/(5-metil-imidazol-4-il)-metil/-tio)-etil)guanidint tartalmaznak a szokásos tablettézási segédanyagok mellett. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
