190692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-fluor-prosztaglandin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

Né PKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

________________B_

Be jelentás napja:(22) 1982.07.02. (21) (2185/82)

Blsóbbsége: (33) DE (32) 1981.07.03. (31) (P 31 26 924.9)

Közzététel napja: (41) (42) 1983.10.28.

Megjelent: (45) 1988.05.30.

(II)

190692

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO«

C 07 C 177/00

Szabadalmi Tár. ' -Í^UJDONA

Feltalálók: (72)

dr. Skuballa Werner, dr. Radüchel Bernd, dr. Schwarz Norbert, prof. Vorbrüggen Helmut, dr. Elger Walter, dr. Loge Olaf, dr. Town, Michael-Harold, Nyugat-Berlin,

WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG; Nyugat-Berlin és Bergkamen (utóbbi a Német Szövetségi Köztársaságban)

(54) Eljárás 9—fluor----prosztaglandin—származékok

előállítására

1

2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol

Rí jelentése -CHaOH (hidroxi-metil) vagy 5

(a) általános képletű cBoporl, melyben R» jelentése hidrogénatom, vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí jelentése (b) általános képletű csoport, melyben 10

Rí jelentése 1-4 szénatomos alkanoilvagy 1-5 szénatomos alkil-szulfonil-c so port

vagy megegyezik Rí fenti jelentésével, 15

A jelentése -CH*-CHi- (etilén) vagy

cÍBz-CH=CH-(cÍBZ-etenilén) csoport,

B jelentése tranBZ-CH=CH (tranBz-etenilén) csoport,

W jelentése hidroxi-metilén-csoport, ahol 20

a hidroxilcaoport alfa- vagy bétahelyzetű lehet,

D és B együtt közvetlen kötést jelent, vagy D jelentése egyenes vagy elágazó láncú,

1-4 szénalomszáraú alkiléncsoport, 25

amely adott esetben fluoratommal lehet szubBztituálva,

E jelentése oxigénatom, közvetlen kötÓB,

vagy CR«=CRt általános képletű csoport, ahol R» és R? jelentése egymástól eltérő és hidrogén-, klóratomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportol jelent,

Rí jelentése hidroxilcsoport,

Rs jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport,

és ha E jelentése oxigénatom, akkor R* fenilcsoportot jelent, emellett a -DERs-CBoport n-pentilcsoportot nem jelenthet, és - ha R» jelentése hidrogénatom - e vegyüljek bázisokkal képezett fiziológiásán elfogadható sói előállítására.

Az (I) általános képletű új 9-fluor-prosztaglandin-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények hasonló hatásspektrum mellett lényegesen nagyobb specificitással és mindenekelőtt hosszantartóbb hatással rendelkeznek, mint a megfelelő természetes prosztaglandinok.

F

190692