190684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fluor-prosztaciklin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÈ PKÖZTÄRSASAG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

________________________B

Bejelentés napja:(22) 1982.03.09. (21) (714/81)

Elsőbbsége: (33) US: (32) 1981.03.11.

1982.01.07.

(31) (242.818) (337.791)

Közzététel napja: (41) (42) 1083.10.28. Megjelent: (45) 1988.05.30.

(11)

190684

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO,

C 07 0 307/935 A 61 K 31/557

^^TalálmáT^s^ Szabadalmi Tár. ‘ * JpLAJDONA

Feltalálók: (72)

Holland George William,

North Caldwell, N.J.

Maag Hans, Münchenstein, CH. Rosen Perry, North Caldwell, N.J. US.

Szabadalmas: (73)

F. Hoffmann-La Roche et CO. AG Basel, CH.

(54) Eljárás új fluor — prosztaciklir»—származékok

előállí tásó ra

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyületek - a képletben

a szaggatott vonallal jelölt kettőskötések közül az egyik a 4,5- vagy 5,6-helyzetben helyezkedik el;

R jelentése valamely gyógyászatilag alkalmas sav kationja vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R1 jelentése metilcsoport, hidrogénaLom vagy hidroxilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy fluoratom; és

R21 jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy metilcsoport;

azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 és R31 egyaránt hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, úgy R1 jelentése metilcsoport vagy hidrogénatom - optikailag aktív antipódjaik és racemátjaik előállítására, oly módon, hogy valamely (XII) általános képletű vegyületböl (mely képletben X jelentése halogénatom; R6 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és R1, R3 és R21 jelentése a fent megadott) hidrogén-halogenidet hasítunk le és kívánt esetben a kapott észtert gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk.

Az (I) általános képletü új vegyületek a gyógyászatban gyomorsavkiválasztás-gátló, gyomorfekélyellenes, vérnyomáscsökkentő és vérlemezkeaggregáció gátló szerek előállítá- 5 pára alkalmazhatók.

^•(CH^COOR

10

15

H-CHÖ R"

CH=CH—C —C —(CH2)sCH2

' 21

0

H

20 aK-f

CH-CH^- CH^-CHg— C— OR

>21

25 'I

>CH = CH-CH-C-CH^CH-CH2-CH5

6h R2

190684