190683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-amino-szidnoniminek előállítására
190683 12 oxid)-amino]-N®-(4-metil-benzoil)-Bzidnoninnn, olvadáspontja 146-149 °C; víz-metilén-klorid elegy, 20 °C; 3-(4-Etoxi-karbanil-pipcrazin-l-il)-N*-eloxi-karbonil-szidnonimin, olvadáspontja 170-172 °C; víz, 20 °C; 3-(4-Etoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N6- -ciklohoxil-karbonil-szidnonimin, olvadáspontja 136-137 ®C; víz, 0 ®C; 3-(N-Etoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N®-benzoil-szidnonimin, olvadáspontja: 159--160 °C; viz-metilén-klorid elegy, 25 ®0; 3-(4-Etoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N®-(etoxi-karbonil-karbonü)-BZÍdnonimin, olvadáspontja 123-124 ®C; víz-metilén-klorid elegy, 0 °C; 3-(4-Etoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N®-(4-klór-benzoil)-szidnoniimn, olvadáspontja 203-207 °C (bomlással); viz-melilén-klorid elegy, 20 ®C; 3-(4-Etoxi-karbonil-plperazin-l-il)-Ns-pivaloil-szidnonimin, olvadáspontja 151— -152 ®C; víz, 10 °C; 3- ( 4- E toxi-kar bonil- piperazin-1 -il) -N*-(1-adamantil-kar bonil)-szidnonimin, olvadáspontja 215-216 °C, víz-motilén-klorid elegy, 20 ®C; 3-(4-Etoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N®-(3-[-]-pinanil-karbonil)-8Zidnonimin, olvadáspontja 145-146 °C; víz-metilén-klorid elegy, 20 ®C; 3-(N-Metil-N-(3-tetrahidrotienil-S,S-dioxid)-amino]-N*-(4-metoxi-benzoil)-szidnonimin, olvadáspontja 140-143 °C; dimetil-formamid, 10 °C; 3-ÍN-Etil-N-(3-tetrahidrotienil-S,S-dioxid)-aminol-Ns-metoxi-karbonil-szidnonimin, olvadáspontja 140-143 ®C; víz, 0 ®C; 3-[N-Metil-N-(3-tetrahidrotienil-S,S-dioxid)-amino ]-Ns-(4-klór-benzoil)-szidnonimin, olvadáspontja 141-143 ®C; víz-metilén-klorid elegy, 20 ®C; 3-iN-Metil-N-(3-letrahidrotienil-S,S-dioxid)-aniino]-N6-pivaloil-szidnonimin, olvadáspontja 160-162 °C; víz, 10 °C; 3-fN-Metil-N-(3-tetrahidrotienil-S,S-dioxid )-amino]-N*-e toxi-kar bonil-kar bonil-szidnonimin, olvadáspontja 147-150 “C; víz-metilén-klorid elegy, 0 °C; 3-(4-Etoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N®-me toxi-kar bonil-szidnonimin, olvadáspontja: 181-183 ®C; víz, 0 ®C; 3-(4-Etoxi-piperazin-l-il)-N6-{4-metoxi-benzoiD-szidnonimin, olvadáspontja 165- -166 ®C; víz-metilén-klorid elegy, 20 ®C; 3-{4-Etoxi-karbonil-piperazin-l-i))-N6- -(4-nitro-benzoil)-szidnonimin, olvadáspontja 210-212 ®C; víz-metilén-klorid elegy, 20 ®C. 4 4. példa 3-(4-Etoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N6--acetil-szidnonitnin 11 5,6 g 3-(4-etoxi-karbonil-piperazin-l —il) — -8zidnc n írni n-híd rokloridot 20 ml ecetsavanhidrid és 20 ml vízmentes piridin elegyében 14 órán át szobahőmérsékleten keverünk. A csapadekot leszűrjük és metilén-kloriddal mossuk, olvadáspontja 164-165 °C, kitermelés 3,5 g (az elméleti érték 62%-n). Ehhez a példához hasonló módon állítottuk elő a következő vegyületeket, az olvadáspont után feltüntettük, hogy milyen acilozőszert használtunk és az acilezést milyen hőmérsékleten hajtottuk végre. 3-|N-MeUl-N-(3-tetrahidrotienil-S,S-dioxid)-8minoJ-Ns-metoxi-acelil-szidnonimin, olvadáspontja 151-153 ®C; metoxi-ecelsavanhidrid-piridin elegy, 20 ®C; 3-(N-MetíI-N-(3-tetrahidrotienil-S,S-dioxid)-aminol-N6-acetil-szidnoniniin, olvadáspontja 162-164 ®C; ecelsavanhidrid, 5 ®C; 3-(4-Metoxi-karbonil-piperazin-l-il)-N®-acetil-szidnonimin, olvadáspontja 188-191 ®C; ecelsavanhidrid, 50 ®C; 3- (4-Me toxi-kar bonil-piperazin-l-il)-N®-metoxi-acetil-8zidnonimin, olvadáspontja 148- -151 °C; metoxi-ecetsavanhidrid-piridin elegy, 40 ®C; A következő példákban gyógyszerkészítmények előállítását mutatjuk be. 5 példa Kapszulánként 5 mg hatóanyagot tartalmazó lágy zselatinknpszulák készítése: 3-[N-Melil-N-(3-tetrahidrotie nil-S,S-dioxid)-ami no ]-szidnonimin 5 mg Kókuszzsírból frakcionált triglicerid-elegy 150 mg Kapszula tartalom 155 mg 6. példa Milliliterenként 1 mg hatóanyagot tartalmazó injekcióoldat készítése 3-fN-Melil-N-(3-tetrahidrotienil-S,S-dioxid)-aminolszidnonimin-hidroklorid 1,0 mg Poliet .lénglikol 400 0,3 ml Nátrium-klorid 2,7 mg In jekoiókészí lésre alkalmas víz ad 1,0 ml 7. példa 5 Milliliterenként 3 mg hatóanyagot tartalmazó emulzió készítése 3-(4-E toxi-kar bonil-7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
