190625. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként N-helyettesített tetrahidrotiazin-származékokat tartalmazó inszekticid készítmények és eljárás hatóanyaguk előállítására
190625 6 lább egy hordozóval készítménnyé alakítjuk. A találmány szerinti készítményben a hordozóanyag szilárd vagy folyékony lehel beleértve a légköri nyomáson gáznemü, de komprimálva folyékony anyagokat is. Bármely, a peszticidek formálásában szokásosan használt hordozóanyagot alkalmazhatunk. Szilárd hordozóanyagként mint természetes, mind szintetikusan előállított anyagokat használunk. Folyékony hordozóanyagok lehetnek: a víz; alkoholok, például izopropil-alkohol és glikolok; ketonok, például aceton, metil-etil-keton, metil-izobutil-keton és ciklohexarion; éterek; aromás vagy alifás-oldalléncot tartalmazó aromás szénhidrogének, például benzol, toluol és xilol; kóolajfrakciók, például kerozin és könnyű ásványolaj; klórozott szénhidrogének, például szén-tetraklorid, perklór-etilén és triklór-etán. Gyakran használatos a különböző folyékony hordozóanyagok elegye. A találmány szerinti készítmény előnyösen legalább kétféle hordozóanyagot tartalmaz, melyek közül legalább az egyik felületaktív hatású. A felületaktív anyag emulgeálószer, diszpergálószer vagy nedvesítószer lehet. Lehet ionos vagy nemionos természetű. Az inszekticid készítmények formálása és szállítása általában koncentrátum formájában történik, hígítását a felhasználó végzi alkalmazás előtt. Felületaktív szer alkalmazása megkönnyíti a hígítási művelet elvégzését. A találmány szerinti készítmények előnyösen 0,5-90 IX aktív anyagot tartalmaznak hordozóval vagy hordozókkal kiegészítve. A találmány szerinti készítmény formálható például nedvesítő por, por, granulátum, oldat, emulgeálható koncentrátum, emulzió, szuszpenzió-koncentrátum vagy aeroszolos készítmény formájában. Előállíthatunk szabályozottan felszabaduló készítményt vagy csalétekként alkalmazható készítményt. A nedvesíthető porok általában 25, 50 vagy 75 tX aktív anyagot tartalmaznak, ezen kívül inert anyagot, 3-10 t% diszpergálószer t, ha szükséges 0-10 1% stabilizálószert, behatolást elősegítő szert és/vagy ragasztóanyagot tartalmazhatnak. A porkcszitmények általában porkoncentrálum formájában készülnek, összetételük hasonló a nedvesíthető porokéhoz, de diszpergálÓ8zort nem tartalmaznak, hígításuk a felhasználás helyén történik további szilárd hordozó hozzáadásával. A hozzáadott hordozóanyag mennyisége általában annyi, hogy a hígított készítmény 0,5-10 t% aktív anyagot tartalmazzon. A granulátumok mérete általában 1,676- 0,152 mm, előállíthatok agglomerációs vagy impregnálásos eljárással. A granulátumok általában 0,5-75 IX, aktív anyagot és 0-10 IX adalékanyagot, például stabilizálószert, felületaktív anyagot, a lassú felszabadulást biztosító anyagot, kötőanyagot, tartalmaznak. Az emulgeálható koncentrátumok az oldószeren és szükség esetén sogédoldószeren kívül általában 10-50 t/térf% aktív anyagot, 2-20 t/térf% emulgeálószert és 0-20 t/lérf% egyéb adalékanyagot, például stabilizálószert, behatolást elősegítő szert és/vagy korróziógátló anyagot, tartalmaznak. A szuszpenzió-koncentrátum stabil, nem ülepedő, önthető termék, általában 10-75 t% aktív anyagot 0,5-15 IX diszpergálószert, 0,1-10 t% szuszpendálószert - például védőkolloidot és/vagy tixolrop anyagot és 0-10 1% egyéb adalékanyagot, például habzásgátló, korróziógátló-, behatolást elősegítő és/vagy ragasztóanyagot tartalmaz; diszpergáló közegként viz vagy olyan szerves folyadék szolgál, amelyben az aktív anyag lényegében oldhatatlan; a diszpergáló közegben bizonyos olyan szerves adalékanyagok és/vagy szervetlen sók lehetnek oldva, amelyek elősegítik az ülepedés megakadályozását vagy gátolják a víz megfagyását. A találmány körébe tartoznak a nedvesíthető porokból vagy emulgeálható koncentrátumokból hígítással készült vizes diszperziók és emulziók is. Az ilyen diszperziók és emulziók lehetnek víz az olajban vagy olaj a vízben típusúak, állaguk lehet sűrű „majonéz”-szerű. A találmány szerinti készítmények egyéb összetevőkkel is összekeverhetek, például egy vagy több más, peszticid hatású vegyüleltel. Egyéb inszekticid hatású vegyületekkel is összekeverhetek, különösen olyanokkal, amelyek hatásmódja vagy aktivitásának spektruma eltérő a találmány szerint előállított hatóanyagétól. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti előállított vegyűletek hőslabilitása javítható stabilizáló mennyiségű, általában az aktív anyagra számított 10-100 t% szerves nitrogénvegyület, például karbamid, dialkil-karbamid, tio-karbamid vagy guanidinsók vagy gyenge savak alkálifém sói, például hidrogén-karbonátok, acetátok vagy benzoátok hozzáadásával. A következőkben a találmányt példákkal mutatjuk be. 1. példa 3-(meül-szulfonil)-2-(nilro-melilén)-let~ rahidro-2H-l,3-tiazin A eljárás 150 ml metilén-kloridban oldott 20 g metil-8zulfonil-kloridot keverés közben -30 °C hőmérsékleten, nitrogénatmoszférában körülbelül 55 perc alatt hozzácsepegtelünk 150 inl metilén-kloridban lévő 20 g 2-(nitro-metilén)lolrnhidro-2H-l,3-tiazin és 40 ml trietil-amin elegyhez. Az adagolás befejeztél követően a reakcióelegyet -30 °C hőmérsékleten további 30 percig keverjük, majd 2 1%-os hidrogénklorid-oldattal mossuk. A vizes réteget kél-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
