190509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-2-piperidino-propanol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

190 509

2

Táblázat folytatása

Sorszám

Példa

száma

R1

^2 <*

*4

R4

R5

Só/bázis

Olvadáspont

(C°)

31.

3-COOC.jHr

4-OH

H

ch:

H

Ha

236-238

32.

47.

3-COOOT,

4-OH

H

ch3

H

HCl

228-230

33.

38.

3-CH^

5-CH3

H

ch3

H

HQ

262-264

34.

48.

S-CO-NH-*

4-OH

H

ch.

H

Ha

215-217

35.

2-C1

4X3

H

ch3

H

Ha

260 felett (sz)

36.

35.

3-CH3

4-OH

H

ch3

H

HCl

200-201

37.

3-CHu

4-OCH3

H

ch3

H

Ha

232-234

38.

3-OCH3

4-OCH3

H

ch3

H

HCl

241-242

39.

36*

3-OCH3

4-OCH,

H

ch3

CH,

Ha

244-245

40.

3-F

4X)H

H

ch3

H3

Ha

218-220

41.

í-OCH9

-C,H,

H

■ H

ch3

CH,

Ha

217-219

42.

3-dF3

H

H

ch3

F3

Ha

254-256 (s)

43.

3-CT

4-OH

H

ch3

H

HCl

218-220

44.

3-COOh

CH3

4-OCH3

H

chx

H

HCl

250 (b)

45.

3-CH,

4-OCH3

H

ch3

CH,

HCl

220-222

46.

46.

3-CH^OH

4-OH

H

ch3

H3

Fumarât

208-210

47.

3-F

4-OCH3

H

ch3

H

ho

198-200

48.

3-C1

5-C1-H

ch3

H

HCl

260-268

50.

3-CH3

4-OH

5x:h3

ch3

ch3

Ha

237-239

51.

40.

3-CH3

4-OCH3

5-CH,

ch3

CH,

Ha

255-257

52.

3-CHI

4X)H

5-CH,

ch3

H3

HCl

199-201

53.

39.

3-CH3

4-OH

5x:h;

ch3

F

HCl

220-221

54.

4*CH3

H

H

ch3

CH,

HCl

241-242

55.

4-CH3

H

H

ch3

F3

HCl

234 -235

56.

4-0CH3

H

H

ch3

CH,

HCl

225-227

57.

2X3

4X3

H

ch3

F

HCl

• 220-222

58.

4-C1

H

H

ch3

3,4,5-HCl

165-166 (b)

59.

(och

3)3

3-F

4-OCH3

H

ch3

F 3 3

Ha

221-223

60.

3-C1

4-OCH3

H

ch3

F

HCl

234-236

61.

49.

4-C1

H

H

H

F

HCl

218-220

62.

3-OCH3

H

H

ch3

H

Ha

228-230 .

63.

4-Br

H

H

H

H

ho

204 205

64.

3-C1

4X3

H

H

H

Ha

214-215

65.

2-C1

H

H

H

H

HCl

218-220

66.

30a

H

H

H

H

Ha

215-216

67.

3-C1

H

H

H

F

Ha

245-246

68.

4-F

H

H

H

F

ho

213-215

69.

2-0

H

H

H

F

Ha

182

70.

3-a

4X3

H

H

F

HCl

236-238

71.

2-Br

H

H

H

F

Ha

202-204

72.

3-Br

H

H

H

F

Ha

247-248

73.

4-Br

H

H

H

F

Ha

214

74.

H

H

H

H

F

Ha

235

75.

4-OH

H

H

H

F

Ha

193-194

76.

4-CF3

H

H

H

F

Ha

208-210

77.

2-CFí

3

H

H

H

F

Ha

206-207

78.

3-CH3

H

H

H

F

Ha

208-209

79.

4-CH,

H

H

H

F

HCl

209-210

80.

2-OCH,

H

H

H

F

Ha

222-224

81.

3-och

;

H

H

H

F

Ha

202-204

82.

4-ocit

;

H

H

H

F

Ha

159-160

83.

2X3

H

H

C2H5

H

Ha

217-218

84.

4X3

H

H

_£2SL

H

Ha

214-215

Jelmagyarázii:

(b) « bomlás közben . (sz) « izublimálás közben

16