190396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidon-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

i

' í|~

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 82. 06. 25.

(21) (2075/82)

(33)

(32 i

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB :

81. 06. 27.

(8119906)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. Megjelent: (45) 1988. 06. 30.

28.

nu 190 396

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO3 C 07 D 401/14

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

SACI1 George Sidney, kutató vegyész, Welwyn. GB

Smith Kline and French Laboratories Ltd., Welwyn Garden City, GB

(54) ELJÁRÁS ÚJ PJRIMIDON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a hisztamin H, és H2 antagonista hatású (2) általános képletü vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, mely képletben

R, halogénatom vagy nitrocsoport,

R2 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R3 1 3 szénatomos alkiléncsoport,

R4 3-piridil-, N-oxo-3-piridil-, 6-metil-3-piridil-, N-oxo-6-metil-3-piridil-, 6-hidroxi-metil-3-piridil-,

4.6- dimetil-3-piridil-, N-oxo-4,6-dimetil-3-piridil-,

6-hidroxi-metil-4-metil-3-piridil-, 5,6-dimetil-3- piridil-, N-oxo-5,6-dimetil-3-piridil-, 6-hidroximetil-5-metil-3-piridil-, 4-piridil-, vagy N-oxo-4- piridil-csoport.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (3) általános képletü vegyületet - ahol R,, R2 és R3 a fenti jelentésű - vagy annak sóját egy (4) általános képletü vegyülettel - ahol R4 a fenti jelentésű és R6 egy aminnal helyettesíthető csoport - reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben, ha R4 jelentése N-oxo-6-metil-3-piridilcsoport; N-oxo-4,6-dimetil-3-piridil- vagy N-oxo-5.6- dimetil-3-piridil-csoport; olyan (2) általános képletü vegyületté alakítjuk, amelyben R4 6-hidroxi-metil-3-piridil-, 6-hidroxi-metil-4-metil-3- píridil-; vagy 6-hidroxi-metil-5-metil-piridilcsoport, és kívánt esetben a kapott (2) általános képletü vegyületet ismert módon gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk.

A (2) általános képletü vegyületek előállíthatok továbbá a (10) és a (11) általános képletü vegyületek reakciójával.

A találmány szerinti vegyületekre jellemző, hogy hisztamin H, antagonista hatásuk nagyobb a hisztamin H2 antagonista hatásnál.

^ N íí5cH2 R3 CH2 NH

(2)

HkVCH2R‘

AAo

V

y 2 (3)

N^CH2R3CH2NH2

H