190377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teofillinil-alkil-oxodiazolok előállítására

1

190 377

2

II. táblázat (folytatása)

Példa

száma

A

R,

Példa

o.p. °C

48.

(CH2)2--(CH2)2nQ

4.a.

207-210 (hidroklorid)

49.-(CH2)2--(CH2)2-nO

4.a.

204-205 (hidroklorid)

50.-(CH2)2-—(ch2)2n^p

4.a.

180 (hidroklorid)

51.-(CH2)2-—(CH2)2N(C2H5)2

4.a.

119-120 (maleinát)

52.-(CH2)2--(CH2)2N^NCH3

4.a.

165 (di-maleinát)

53.-(CH2)2--(CH2)3n^3

4.a.

203-204 (hidroklorid)

54.-(CH2)2-(CH2)3N(C2H5)2

4.a.

200-201 (hidroklorid)

55.

—(CH2)2—-c6h5

3.a.

183-185

56.

(CH2)2-p-ci-c6h4

3.a.

190-191

57.-(CH2)2-o—HO—CeH4

3.a.

202-205

58.-(CH2)2-— OH

16.

205-206

59.-(CH2)sch3

l.d.

120-122

60.

—(CH2)3—-o

l.f.

97-98

61.-(CH2)3—

—(CH2).C1

4g.

111-112

62.-(CH2)3-—(CH2).N<^)

12.c.

158 159 (maiéinál)

63.-(CH2)3-—(CH2).N^^0

12.c.

134 136 (maleinát)

64.-(CH2)3—-(CH2)2NHCH(CH3)2

12.c.

128 130 (maleinát)

65.-(CH2)3—

— (CH2)2N^N-CH3

12.c.

171-172 (di-maleinát)

66.-(ch2);~(CH2)3N^}

12.c.

203 205 (hidroklorid)

67.-(CH2)3-—OH

16.

212-214

68.

—(ch2)3--C6H5

3.a.

176-178

69.

—(CH2)4-(CH2)2N(C2Hs)2

13.f.

144-146 (maleinát)

70.-(CH2)s-(CH2);N(C2Hs)2

13. r.

148-150 (maleinát)

71.

— CH2CH(OH)CH2—

—ch2ch3

l.f.

146-148

72.

—CH2CH(OH)CH2—

(CH2)2 ch3

l.f.

140-141

73.

—CH2CH(OH)CH2—

—o

l.f.

133-435

74.

—CH2CH(OH)CH2—-(CHjj^NíQH,),

11.

143 (maleinát)

75.

—CH2CH(OH)CH2—

—(CH2)2N^O

11.

156-159 (maiéinál)

76.

— CH2CH(OH)CH2—

—(CH2). n/ nch3

11.

149-150 (di-maleinát)

77.

— CH2CH(OH)CH2—

— (CH2)2NHCH(CH3)2

11.

207 (hidroklorid)

78.

— CH2CH(OH)CH2—

o-HO-C6H4

3.a.

206-207

79.

—CH2CH(OH)CH2—

—OH

16.

200-203

80.

—ch2—

CH2— c6h5

3.a.

142-145

81.

—(CH2)2—-ch2- c6h5

3.a.

136-138

82.

—(CH2)2-—CH2— CH(QH5)2

3.a.

181-182

83.-(ch2)3—

CH2CH(C6H5)2

3.a.

134-135

84.

—CH2CH(OH)CH2—

—CH2—QH,

3.a.

146-148

85.

—(CH2)3—

—ch2— cóh5

3.a.

96-98

86. példa

5,04 g 2-(teofillin-7-il)-acetamidoximot és 1,08 g nátriummetilátot 60 cm3 dirhetilformamidban

szuszpendálunk, majd keverés közben 15 perc alatt hozzácsöpögtetjük 5,13 g teofillin-7-il-acetilklorid 25 cm3 dimetilformamidos oldatát. Az elegyet 1 órán át forraljuk, kevés aktív szén hozzáadása után

12