190355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szív koszorúér bántalmak és magas vérnyomás kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására
1 190 355 2 leírt módon adtuk be, és az eredmények meglepően hasonlóak voltak azokhoz, amelyeket előkezelés nélkül kaptunk. így a myocardialis összehúzódásra jellemző minden vonatkozó, általános hemodinamikus paraméter, így a vér gyorsulása és a szív 5 teljesítménye változásának nagysága és időbeli lefolyása összehasonlítható volt a nem kezelt és a béta-adrenoceptor blokkoló ágenssel előkezelt macskákban, ami azt jelenti, hogy az A) és B) komponensek kombinációja nem additív, mivel a 10 béta-blokkolók ismerten csökkentik a szívkoszorúér véráramát. Ugyanezt figyeltük meg a szivfrekvenciával kapcsolatban. A béta-blokád megfelelő voltát a béta-blokád előtt 0,05 pg/kg, utána pedig 0,1 pg/kg isoproterenol hatásához viszonyítva 15 ellenőriztük. Minden isoproterenol hatást teljesen vagy majdnem teljesen elnyomott az alkalmazott LT dózis. Emellett megállapítható, hogy a B) komponens okozta szívkoszorúér véráram csökkenést az A) 20 komponens kompenzálja. Az A) hatóanyag és a B) hatóanyag egyidejű adagolása ezért nem várt módon biztonságos. A találmány szerinti kompozíciót meglepő módon a kellemetlen szívdepressziós hatás nélkül al- 25 kalmazhatjuk, például magas vérnyomás és különösen szívkoszorúér megbetegedések esetében, amikor nem kielégítő a reakció, ha az A) B) hatóanyagot külön adagoljuk. örvendetes, hogy a kombináció előnyös hatása 30 akkor is jelentkezik, ha az A) és B) hatóanyagot külön adjuk be a fentiekhez hasonló módon, például gyógyászati készítmények formájában. így az A) és B) hatóanyag gyógyászatilag hatásos mennyiségét beadhatjuk egy olyan egyénnek, akinek ilyen 35 kezelésre szüksége van. A következő készítményeket a szokásos kapszulázási vagy tablettázási technikával formulázhatjuk és szívkoszorúér megbetegedések vagy magas vérnyomás kezelésére napi 2-3 alkalommal orálisan 40 adagolhatjuk. 3. példa Alkotórészek Kapszula (mg) 1. számú vegyület 35,0 Oxprenolol-HCl 30,0 Tejcukor 65,5 Mannit 150,0 Búzakeményítő 15,0 Kolloid kovasav 1,5 Magnézium-sztearát 3.0 Összesen : 300.0 4. példa Alkotórészek Tabletta (mg ) 1. számú vegyület, szabad bázis formájában 25,0 Pindolol, szabad bázis formájában 5,0 Polivinil-pirrolidon 15.0 Tejcukor 185,8 Búzakeményítő 30,0 Talkum 6,0 Kolloid kovasav 0.8 M agnézi um -sztea rá t 3.0 Összesen : 225,0 J. példa Alkotórészek Tabletta (mg) 1. számú vegyület 35,0 Pindolol 7,0 Tejcukor 53,5 Mannit 150,0 Búzakeményítő 15.0 Polivinil-pirrolidon K30 6.0 Magnézium-sztearát 3,0 Összesen : 270,0 6. példa I. példa 45 Alkotórészek 1. számú vegyület szabad bázis formájában Pindolol, szabad bázis formájában Tejcukor Polivinilpirrolidon Magnézium-sztearát Kolloid kovasav kapszula (mg) 25,0 5.0 158,0 50 7.5 3.0 1.5 összesen : 200,0 55 Alkotórészek 1. számú vegyület Tolamolol Tejcukor Mannit Búzakeményítő Polivinil-pirrolidon K30 M agnézium-sztearát 7. példa Tabletta (mg) 35.0 30.0 61.0 150,0 15,0 6,0 3,0 összesen : 300,0 2. példa Alkotórészek 1. számú vegyület Pindolol Tejcukor Búzakeményítő Kolloid kovasav Magnézium-sztearát Kapszula (mg) 35.0 7.0 60 150,0 15.0 1,5 3.0 összesen : 270, 0 65 Az 1-6. példák szerinti készítményekben az 1. számú vegyületet a 4. számú vegyülettel helyettesítve hasonló hatású készítményeket kapunk. 8. példa Az 1-6. példák szerinti készítményekben az 1 .számú vegyületet a 9. számú vegyülettel helyettesítve hasonló hatású készítményeket kapunk. 5
