190168. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyileg alakalmazható új gyógyszerkészítmények előállítására
1 190168 2 találmányt bármilyen értelemben korlátoznák. A hőmérsékleti adatokat Celsius-fokokban adjuk meg. 1. példa Lokális gyógyszerkészítmény, amely hatóanyagként dietil-ammónium-2-(2,6-diklór-anilino)-fenilacetátot tartalmaz 10 közben beledolgozzuk a fenti gélbe. Ezt követően a dietil-amint a víz fennmaradt részében oldjuk, ezt az oldatot hozzáadjuk a készítményhez, amit még 30 percig keverünk, végül a készítményt légtelenítjük. 3. példa Lokális gyógyszerkészítmény, amely hatóanyagként trietanol-ammónium-2- (2,6-diklór-anilino ) -fenik Összetétel: acetátot tartalmaz hatóanyag 1,16 súly% izopropanol 20,0 súly% Összetétel: dietil-amin 0,7 súly% hatóanyag 1,4 súly« akrilsav-polimerizátum 15 izopropanol 20,0 súly% (Carbopol 934 P) 1,0 súly% trietanol-amin 2,0 súly% nátrium-szulfit 0,1 súly% akrilsav-polimerizátum poli(hidroxi-etilén)-cetil-sztearil(Carbopol 934 P) 1,0 súly% éter (Cetomacrogol 1000) 2,0 súly% nátrium-szulfit 0,1 súly« paraffinolaj, sűrűnfolyó 2,5 súly% 20 poli(hidroxi-etilén)-cetil-sztearil-éter kapril/kaprinsav-észter (Cetiol LC) 2,5 súly% (Cetomacrogol 1000) 2,0 súly« poli(etilén-glikol) 300 3,0 súly% paraffinolaj, sűrűnfolyó 2,5 súly« desztillált víz ad 100,0 súly%. kapril/kaprinsav-észter (Cetiol LC) 2,5 súly« Az akrilsav-polimerizátumot (Carbopol 934 P) poli(etilén-glikol) 300 3,0 súly« egy rotor-sztator homogenizáló berendezésben 25 desztillált víz ad 100,0 súly%. (például Homorex) a víz egy részében diszpergáljuk. Ehhez hozzáadjuk a hatóanyag, a dietil-amin, a nátrium-szulfit és a poli(etilén-glikol) (300) izopropanollal és a megmaradt vízzel készített oldatát; és az egészet homogenizáljuk. 30 A zsírfázist úgy állítjuk elő, hogy a poli(hidroxietilén)-cetil-sztearil-étert (Cetomacrogol 1000), a kapril/kaprinsav-észtert (Cetiol LC) és a paraffinolajat 75°-on összeolvasztjuk, majd ezt lassan az előbbi gélhez adagoljuk és emulgeáljuk. 35 2. példa Lokális gyógyszerkészítmény, amely hatóanyagként 40 dietil-ammónium-2- ( 2,6-diklór-anilino ) -fenilacetátot tartalmaz Összetétel: hatóanyag 1,16 súly« 45 izopropanol 20,0 súly% dietil-amin 0,7 súly% 1,2-propilén-glikol 10,0 súly« akrilsav-polimerizátum (Carbopol 934 P) 1,2 súly% 50 poli(hidroxi-etilén)-cetil-sztearil-éter (Cetomacrogol 1000) 0,9 súly« paraffinolaj, sűrűnfolyó 2,0 súly% kapril/kaprinsav-észter (Cetiol LC) 2,5 súly« desztillált víz ad 100,0 súly%. 55 Az akrilsav-polimerizátumot (Carbopol 934 P) Homorex berendezésben a víz egy részében diszpergáljuk. A kapott nyálkás konzisztenciájú anyagot hozzáadjuk a hatóanyagnak a propilénglikollal, az izopropanollal és a víz egy további részével készí- 6Q tett oldatához. A zsírfázist a paraffinolaj, a poli(hidroxi-etilén)cetil-sztearil-éter (Cetomacrogol 1000) és a kapril/ kaprinsav-észter (Cetiol LC) 70 °C-on történő öszszeolvasztásával elkészítjük és a zsírfázist keverés 65 4. példa Az 1. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő az alábbiakban megadott összetételű gyógyszerkészítményt, melynek hatóanyaga dietanolarnmónium-2-(2,6-diklór-anilino)-fenilacetát. Összetétel: hatóanyag 1,26 súly% izopropanol 20,0 súly% dietanol-amin 1,2 súly% akrilsav-polimerizátum (Carbopol 934 P) 1,0 súly % nátrium-szulfit 0,1 súly% poli(hidroxi-etilén)-cetil-sztearil-éter (Cetomacrogol 1000) 2,0 súly% paraffinolaj, sűrűnfolyó 2,5 súly% kapril/kaprinsav-észter (Cetiol LC) 2,5 súly% poli(etilén-glikol) 300 3,0 súly% desztillált víz ad 100,0 súly%. 5. példa Az 1. és a 2. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő az alábbiakban megadott összetételű gyógyszerkészítményt, melynek hatóanyaga dietanol-ammónium-2-[3-klór-4-(3-pirrolin-1 -il)-fenil]propionát. Összetétel: hatóanyag 3,0 súly% dietanol-amin 2,5 súly% akrilsav-polimerizátum (Carbopol 934 P) 2,0 súly% izopropanol 20,0 súly« poii(etilén-glikol) 300 3,0 súly% etiién-diamin-tetraecetsav-dinátriumsó 0,05 súly% poli(hidroxi-etilén)-cetil-sztearil-éter (Cetomacrogol 1000) 2,0 súly« 7
