190168. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyileg alakalmazható új gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 168 Z paraffinolaj, sűrünfolyó 2,5 súly% kapril/kaprinsav-észter (Cetiol LC) 2,5 súly% desztillált víz ad 100,0 súly%. 6. példa Az 1. és a 2. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő az alábbiakban megadott összetételű gyógyszerkészítményt, melynek hatóanyaga 2-(6- metoxi-2-naftil)-propionsav, illetve l-(p-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3-ecetsav. Összetétel: hatóanyag 3,0 súly% akrilsav-polimerizátum (Carbopol 934 P) 1,0 súly% trietanol-amin 4,0 súly% izopropanol 20,0 súly% Carbowax 1500 3,0 súly% paraffinolaj, sűrünfolyó 2,5 súly% izopropil-mirisztát 2,5 súly% poli(oxi-etilén)-glicerin-monosztearát (Tagat S) 2,0 súly% desztillált víz ad 100,0 súly% 7. példa Az 1. és a 2. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő az alábbiakban megadott összetételű gyógyszerkészítményt, melynek hatóanyaga 2-[3- klór-4-(3-pirrolin-l-il)-fenil]-propionsav vagy ennek trietanol-aminnal képzett sója. Összetétel: hatóanyag 3,0 súly% trietanol-amin 4,0 súly% akrilsav-polimerizátum (Carbopol 934 P) 2,0 súly% izopropanol 20,0 súly% poli(etilén-glikol) 300 3,0 súly% etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsó 0,05 súly% poli(hidroxi-etilén)-cetil-sztearil-éter (Cetomacrogol 1000) 2,0 súly% paraffinolaj, sűrünfolyó 2,5 súly% kapril/kaprinsav-észter (Cetiol LC) 2,5 súly% desztillált víz ad 100,0 súly%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új, megközelítőleg semleges, helyileg alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek „olaj a vízben” (o/v) típusú emulziók és hatóanyagként legalább egy savas csoportal rendelkező, gyulladásgátló nem szteroid vegyületet tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy ezek pH-értéke 5 és 7,5 közötti, 10 súly% és 50 súly% közötti mennyiségű 2-4 szénatomos, illékony, vízoldékony rövidszénláncú alkanol, 1 súly% és 20 súly% közötti mennyiségű társoldószer, 40-80 súly% víz, 3-15 súly%, adott esetben önemulgeáló tulajdonsággal rendelkező lipid vagy ilyenek elegye, adott esetben, ha a lipidfázis nem önemulgeáló, 0,5-5 súly% emulgeátor, 0,5-2 súly% gélvázképző anyag, 0,1-10 súly% hatóanyag és kívánt esetben a ható- és segédanyagok oxidativ bomlását gátló 0,05-0,15 súly% kémiai stabilizátor és szükség esetén a savas csoportok semlegesítéséhez illetve a szükséges 5-7,5 pH beállításához szükséges mennyiségű bázis öszszekeverésével készítjük oly módon, hogy a gélvázképzőnek a víz egy részében történő diszpergálásával kapott gélt és a legalább egy savas csoporttal rendelkező, nem szteroid, gyulladásgátló hatású vegyület valamilyen 2-4 szénatomos, illékony és vízoldékony rövidszénláncú alkanollal, a társoldószerrel és a víz további részével készített oldatát a lipidkomponensek összekeverése útján kapott zsírfázissal, vagy abban az esetben, ha a zsírfázis hidegen nem keverhető, úgy a lipidkomponensek összeolvasztásával kapott zsírfázissal - adott esetben melegítés közben - keverjük és kívánt esetben a nem lényeges alkotórészeket belekeverjük a készítménybe. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás lokális gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú, vízben oldódó, illékony, rövidszénláncú alkanolként izopropanolt használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az előállításhoz legalább 15 súly% rövidszénláncú alkanolt használunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás lokális gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállításhoz rövidszénláncú alkanolt 20 és 30 súly % közötti mennyiségben alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállítás során társoldószerként egy poli(etilén-glikol)-t vagy egy poli(propilén-glikol)-t használunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítmény előállításánál 5 és 10 súly% közötti menynyiségű társoldószert használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítmény előállításánál lipidfázisként valamilyen 12-18 szénatomos zsíralkohol kaprilsav/kaprinsavval képzett észterét használjuk. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítmény előállításánál 5 és 10 súly% közötti menynyiségű zsírfázist használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítmény előállításánál emulgeátorként valamilyen zsíralkoholszulfát-alkálifémsót használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzaljellemezve, hogy a gyógyszerkészítmény előállításánál gélvázképző anyagként egy poliakrilátot használunk. 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás lokálisan alkalmazható gyógyszerkészítmé5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
