190105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolil-metilén-ergolin származékok és savaddíciós sóik előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉ PKÖZTARSASÄG

ORSZÁGOS

találmAjvyi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY F

(U)

190105

Bejelentés napja:(22) 1983.06.03. (21) (2001/83)

(A módosítás napja:) 1983.12.07.

(24232/83)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOi C 07 D 457/02

Közzététel napja: (41) (42) 1985.04.29. Megjelent: (45) 1988.02.29.

Szabadalmi Tár. ' . J

TU LAJDONA^J^

Feltalálók: (72)

Rettegi Tivadar, vegyészmérnök, 30%, Magó Istvánné, oki. vegyész, 10%, dr. Toldy Lajos, oki. vegyésí, 10%, dr. Borsy József, orvos, 15%, dr. Berzétei Ilona, gyógyszerész,

10%, dr. Rónai András, orvos, 10%, dr. Druga Aliz, orvos, 10%, dr. Cseh György, orvos, 5% Budapest

Szabadalmas: (73) Gyógyszerkutató Intézet Kv Budapest

metilén—ergolin—sziármazékok

(54) Eljárás pirazolil

ás savaddiciós

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az I általános

képletű - ahol

x...y jelentése -CH=C- vagy -CHa-CH- 5

csoport, *

R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, etoxikarbonil- vagy piri- 10 dil-csoport,

Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, allil-, 2-4 szénatomos oxo-alkil-, 2-4 szénatomos hidroxi-alkil- vagy 2-4 szénatomos hidroxi- 15 -imino-alkil-csoport,

Ra jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, hidroxil- vagy piridil-csoport, továbbá

Rj és Ra együttesen II általános képletű 20 csoportot is jelenthet - ahol Z jelentése metilén-, karbonil-, hidroxi-metilón- vagy hidroxi-imino-metilén-csoport,

R« jelentése hidrogénatom vagy 1- 25 -2 db 1-4 szénatomos alkilcsoport és

n jelentése 1 vagy 2 -sóik előállítására

2

új pirazol- ( 1 )-il-metilén-ergolin-származékok és gyógyászatilag felhasználható savaddiciós sóik előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyülelek értékes prosztaglandin Fa*ifa gátló hatással rendelkeznek.

190105