190083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenem-vázat tartalmazó antibiotikumok előállítására

10 190083 11 helyettesitö(k) az a)ábbi(ak) lehet­­(nek): halogénatom (klór-, bróm- vagy flu­­oraloin), hidroxilcsoport, -OK1 általá­nos képletü alkoxicsoport vagy aril­­oxicsopurt, -0-C0-NR1K2 általános képletü karbamoiloxicsoport, -CO­­-NR1RZ általános képletü karbamoil­­csoport, -NR'R2 általános képletü aminocsoport,-C( = NRM-NRiR2 általános képletü ainidinocsoport, R1 csoport, nitrocso­­port, -NMR'Ja általános képletü, há­romszorosan helyettesitett ammóni­­umcsoport, ahol az R1 csoportok je­lentése egymástól független, -C(RM=N0R2 általános képletü oximi­­nocsoport, -SR1 általános képletü alkilmerkapto- vagy arilmerkaptocso­­port, -S02NR1R2 általános képletü szu Ifonamidocso port, -NH-CO-NRtR2 általános képletü ureidocsoport, R1- -CO-NR2- általános képletü amido csoport, karboxilcsoport, -CO2R1 ál­talános képletü észtercsoport, -CO­­-R1 általános képletü acilcsoport, -O-CO-R1 általános képletü aciloxi­­-csoport, merkaptocsoport, -SO-R1 általános képletü alkil-szulfinil-cso­­port vagy aril-szulfinil-csoport, -SO2-R1 általános képletü alkil-szul­­fonil-csoport vagy aril-szulfonil-cso­­port, továbbá cianocsoport vagy azi­­docsoport, ahol a fenti R6, R7 és Rs csoportok helyettesítőiben szereplő R1 és R2 jelentése egymástól füg­getlenül hidrogénatom, 1-10 szénato­mot tartalmazó alkilcsoport, alkenil­­csoport vagy alkinilcsoport; cikloal­­kilcsoport, cikloalkilcsoporttal he­lyettesített alkilcsoport vagy alkil­­csoporttal helyettesített cikloalkil­­csoport, ahol a cikloalkilgyürü 3-6 szénatomot tartalmazhat, és az alkil­­részben 1-6 szénatom lehet; arilcso­­port, mint például fenilcsoport; aral­­kilcsoport, aralkenilcsoport vagy aralkinilcsoport, ahol az arilcsoport fenilcsoport lehet, és az alifás rész 1-6 szénatomot tartalmazhat; hetero­­arilcsoport, heteroarilcsoporttal he­lyettesített alkilcsoport, heterociklu­sos csoport, vagy heterociklusos csoporttal helyettesített alkilcsoport, ahol az emlitett heterociklusos cso­portok 1-4 heteroatomot, mégpedig oxigén-, nitrogén- és/vagy kénato­­mot tartalmazhatnak, és az emlitett heterociklusos csoportokhoz kapcso­lódó alkilcsoportokban 1-6 szénatom lehet, lásd az 1627, 1628, 10 317, 17 992, 37 080, 37 081 és 37 082 számú európai szabadalmi bejelentéseket is; 4 ) A 24 832 számú európai szabadalmi beje­lentés ismerteti a (30) általános képletü vegyületeket, ahol R1 jelentése hidrogénatom, hidroxil­csoport, -OSÜ3H képletü kénsav-ész­­ter-csoport vagy ennek sója vagy valamely (1-4 szénatomot tartalmazó alkil)-észtere, továbbá -OR2, -SR3,-OCOR2, -OCÜ2R3 vagy -OCONHR3 ál­talános képletü csoport, ahol R2 je­lentése 1-6 szénatomot tartalmazó al­kilcsoport, vagy adott esetben he­lyettesített benzilcsoport, és R3 je­lentése 1-6 szénatomot tartalmazó al­kilcsoport, vagy adott esetben he­lyettesített benzilcsoport vagy fenil­csoport, és R12 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2-6 szénatomot tartal­mazó alkenilcsoport, 3-6 szénatomot tartalmazó alkinilcsoport, ahol a hár­maskötés nem a kénatomhoz kapcso­lódó szénatomon van, aralkilcsoport, 1-6 szénatomot tartalmazó alkanoil­­csoport, aralkanoilcsoport, ariioxi-al­­kanoil-csoport vagy aril-karbonil­­csoport, ahol adott esetben bármely ilyen, R12 csoport helyettesített le­het, mint baktériumellenes szereket. A 44 170 számú európai szabadalmi be­jelentés (31) általános képletü karbapennem származékok - előállítását ismerteti ahol a (31) általános képletben R3 jelentése hidrogénatom, vagy a kar­bapenem-vázhoz szénatomon keresz­tül kapcsolódó szerves csoport, n jelentése 0 vagy 1, X jelentése telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport, amely adott esetben bróm- vagy klóratommal he­­lyettesittett lehet, és R4 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2-6 szénatomot tartal­mazó alkenilcsoport, 1-10 szénatomot tartalmazó aralkilcsoport vagy aril­­-csoport, ahol bármely ilyen R4 cso­port adott esetben helyettesített le­het. Ez a szabadalmi bejelentés azonban nem ir le olyan vegyületeket, ahol a tetrazo­­lilcsoport az X csoporthoz egy kvaterner nitrogénatomon keresztül, vagyis hidrogén­­atomhoz nem kapcsolódó, pozitív töltést viselő nitrogénatomon keresztül kapcsolódna. A fentiekben emlitett 38 869 számú európai szabadalmi bejelentés ismerteti a karbapenem-származékoknak a (32) általános képletü, ahol R6 és R7 jelentése a fenti, és R2’ jelentése valamely könnyen leha­sítható karboxil-védócsoport, közt.itermékeken át való előállítását. E be­jelentés ugyancsak leírja a (33) általános képletü, ahol r. 10 ir> 20 25 30 35 40 45 50 55 60 05 7

Next

/
Thumbnails
Contents