189991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás négyszeresen helyettesített benzol-származékok előállítására
1 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű négyszeresen helyettesített benzol-származékok a képletben X jelentése oxigén-vagy kénatom, R' jelentése hidroxil-, foszfonooxi-, glükoziloxi-, 14 szénatomos alkanoilezett glükoziloxi-, 2-18 szénatomos alkanoiloxi-, benzoiloxi- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)'karboniloxi-csoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—7 szénatomos alkeniloxi- vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csopurt, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R4 jelentése 14 szénatomos alkil- vagy p-(l —4 szénatomos alkoxij-benzoil-csoport vagy helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1—4 szénatomos alkilén-dioxi-, di-(I—4 szénatomos alkil)-amino-, hidroxil-, halogén-, benziloxi- vagy alliloxi-helyettesítőt hordozó fenil-, benzil-, piridil-metil-, furfuril-, tetrahidrofurfuril-, tienil-, tetrahidro-tienil-, pirrolil-metil-, pirrolinil-metil- vagy pirrolidinil-metil-csoport — és gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett sóik előállítására,azzal jellemezve, hogy a) R1 helyén hidroxilcsoport és X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben R2 , R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (II) általános képletű karbonsav — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 ' jelentése védett hidroxilcsoport — reakcióképes származékát valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, majd a hidroxilcsoporton levő védőcsoportot eltávolítjuk, vagy b) X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, valamely (IV) általános képletű acetofenon származékot — a képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — jóddal és valamely tercier aminnal reagáltatunk és a kapott sót valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatjuk, vagy c) R1 helyén hidroxilcsoportot és X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely bázis jelenlétében, oldószerben, foszfor-pentaszulfiddal reagáltatunk, vagy d) R1 helyén (1-4 szénatomos alkoxi)-karboniloxi-, 2—18 szénatomos alkanoiloxi-vagy benzoiloxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben X, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VI) általános képletű fenolt — a képletben X, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — bázis jelenlétében (1-4 szénatomos aIkoxi)-karboniI-, 2—18 szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoport bevitelére képes acilezőszerrel reagálatunk, vagy e) R1 helyén foszfonooxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - a képletben X, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, valamely (VI) általános képletű fenolt. — a képletben R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyi körben megadott — valamely bázis jelenlétében, oldószerben, tfoszforoxi-kloriddal vagy dibenzil-foszforo-kloridát-, tál reagáltatunk és a reakcióterméket hidrolizáljuk, illetve hidrogenizáljuk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alaktjuk, vagy ✓ 0 R1 helény glükoziloxi- vagy 1 -4 szénatomos alkanoilezett glükozíloxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben X, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott -, valamely (VI) általános képletű fenolt - a képletben R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyi körben megadott — katalizátor jelenlétében, oldószerben, valamely glükozil-halogeniddel vagy 1—4 szénatomos al-. kanoilezett glükozil-halogeniddel vagy 1-4 szénatomos alkanoilezett glükozil-halogeniddel reagáltatunk, és kívánt esetben az 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot eltávolítjuk, és kívánt esetben egy, az a)-f) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1981.X. 5.) 2. Eljárás (1) általános képletű négyszeresen helyettesített benzol-származékok — a képletben X jelentése oxigén-vagy kénatom, R‘ jelentése hidroxil-, foszfonooxi-, glükoziloxi-, 1 -4 szénatomos alkanoilezett glükoziloxi-, 2—18 szénatomos alkanoiloxi-, benzoiloxi- vagy (1 —4 szénatomos aIkoxi)-karboniIoxi-csoport, R2 jelentése 14 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy p-{l -4 szénatomos alkoxi)-benzo il-csoport vagy helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos alkilén-dioxi-, di-(l —4 szénatomos alkil)-amino-, hidroxil-, halogén-, benziloxi- vagy alliloxi-helyettesítőt hordozó fenil-, benzil-, piridil-metil-, furfuril-, tetrahidio-furfuril-, tienil-, tetrahidro-tienil-, pirrolil-metil-, pirrolinil-metil- vagy pirrolidinil-metil-csoport és gyógyászatiig alkalmas bázisokkal képezett sóik előállítására,azzal jellemezve, hogy a) R1 helyén hidroxilcsoportot és X helyén oxigénatomot' tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - a képletben R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott —.valamely (II) általános képletű karbonsav — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R' jelentése védett hidroxilcsoport — reakcióképes származékát valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, majd a hidroxilcsoportot eltávolítjuk, vagy b'' X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, valamely (IV) általános képletű acetofenon-származékot — a képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — jóddal és valamely tercier aminnal reagáltatunk és a kapott sót valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatjuk, vagy c) R1 helyén hidroxilcsoportot és X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben R2 , R3 és R^jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely bázis jelenlétében, oldószerben, foszfor-pentaszulfiddal reagálta-189,991 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
