189991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás négyszeresen helyettesített benzol-származékok előállítására

1

2

tunk, vagy

d) R' helyén (1—4 szénatomos alkoxí)-karboniloxi-, 2-18 szénatomos alkanoiloxi-vagy benzoiloxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - a képletben X, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, valamely (VI) általános képletű fenolt — a képletben X, R2 , R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — bázis jelenlétében (1-4 szénatomos alkoxi)-karboniI-, 2-18 szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoport bevitelére képes acilezőszerrel reagáltatunk, vagy

e) R’ helyén foszfonooxi-csojrortot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben X, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, valamely (VI) általános képletű fenolt — a képletben R2 , R3, R4 és X jelentése a tárgyi körben megadott — valamely bázis jelenlétében, oldószerben, foszforoxi-kloriddal vagy dibenzil-foszforo-kloridáttal reagáltatunk és a reakcióterméket hidrolizáljuk, illetve hidrogenizáljuk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk, vagy

0 R1 helyén glükozlloxl- vagy 1—4 szénatomos alkanoilezett glükoziloxi-csoportot tartalmazó (l) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben X, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott —, valamely (VI) általános képletű fenolt — a képletben R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyi körben megadott — katalizátor jelenlétében, oldószerben, valamely glükozil-halogeniddel vagy 1-4 szénatomos alkanoilezett glükozil-halogeniddel reagáltatunk és kívánt esetben az 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot eltávolítjuk,

és kívánt esetben egy, az a)-f) eljárások bármelyike szerint előállított (1) általános képletű vegyíiletet gyógyászatiig alkalmas bázissal képezett sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. XI. 12.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidroxil-, kis szénatomoszámú alkanoiloxi-, benziloxi-, foszfonooxi- vagy kis szénatomszámú alkoxikarboniloxi-csoportot, R3 helyén kis szénatomszámú alkoxívagy kis szénatomszámú alkeniloxi-csoportot, R3 helyén kis szénatomszámú alkoxicsoportot és R4 helyén az 1. igénypontban megadott módon helyettesített fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1981. X. 5.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-etoxi-2-hidroxi-6-metoxi-N-(p-metoxi-benzil)-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1980. XI. 12.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-hidroxi4,6-dimetoxi-N-[p-(metiI-tío)-benzil]-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1980. XI.12.)

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- [(p-(alÍiloxi)-benzil)-amino]-karbonil -3,5-dimetoxi-fenil-benzoát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége:

1980. XI. 12.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-hidroxi-6- metoxM propoxi-N-(p-metoxi-benzil)-benzamid elállítására, azzal jellemezve , hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége:

1981. X. 5.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-alliloxi-2-hidroxi-6-metoxi-N-(p-metoxi-benzil)-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1981. X. 5.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-hidroxi-ó-metoxi-4-(3-meti]-2-buteniloxi)-N-íp-meloxi-benzil)-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1981. X. 5.)

11. Az 1. igénypont szerinti eljárás dinátríum-2- -[(p-anizil-amino)-karbonil]-3-metoxi-5-propoxi-fenil-foszfát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1981. X. 5.)

12. Az 1. igénypont szerinti eljárás valamely alábbi vegyület előállítására:

2-hidroxi4,6-dimetoxi-N-(p-rnetoxi-benzil)-benzamid,

2-hidroxi4,6-dimetoxí-N-(4-metoxí-feni])-benzamid,

N-benzil-2-hidroxi4,6-dimetoxi-benziamid,

2-hidroxi4,6-dimetoxi-N-(m,p-metiléndioxi-benzii)-benzamid,

2-hidroxi-4,5-dimetoxí-N-(m-metoxi-benzil)-benzamid

2-hidroxí-4,5-dimetoxi-N-(p-metiI-benzil)-benzamid,

N-(p-klór-benzil)-2-hidroxi4,6-dimetoxi-benzamid,

N-furfuriI-2-hidroxi4,6-dimetoxi-benzamid,

2-hidroxi4,5-dimetoxi-N-metiI-benzamid,

2-hidroxi-N-(m-dhixor-p-metoxi-benzil)4,6-dimetoxi-benzamid,

N-(m ,p-dimetoxi-benzíl)-2-hidroxi4,6-dimetoxi-benzamid,

2-hidroxi4,6-dimetoxí-N-[(4-piridil)-metil]-benzamid,

N-[(p-dimetí!-amino)-benzil]-2-hidroxi-4,6-dimetoxi-benzamid,

N-[p-(benziloxi)-benzil]-2-hidroxi4,6-dimetoxi-benzamid,

2-hidroxi4,6-dimetoxi-N-(2-tienil)-benzamid,

N-[p-(aaliloxi)-benzil]-2-hidroxi4,6-dimetoxi-benzamid,

2-hidroxi4,5-dimetoxi-N-(tetrahídro-2-tienil)-benzamid,

2-hidroxi4,5 -dimetoxi-N-[(2-pirroli!)-metil ]-benzamid,

2-[(p-anizil-amino)-karboníl]-5-etoxi-3-metoxi-fenil-acetát,

2- [(p-(alliloxi)-benzíl)-amino]-karbonil -3,5-dimetoxi-fenil-oktadekanoát,

4-etoxi-2-hidroxi-6-metoxi-N-(p-metoxi-benzil)-tiobenzamid,

2-[(p-anizil-amino)-karbonil]-3,5-dimetoxi-fenil-etil-karbonát,

2-[(p-anizil-amino-karbonil]-3,5-dimetoxi-fenil-benzoát,

2-[(p-anizi!-amino)-karbonil]-3,5-dimetoxi fenil-oktadekanoát,

2-[(p-anizil-amino)-karbonil]-3,5-dimetoxi-fenil-tetra-O-acetil-0-D-gIükopiranozid, 2-((p-anizil-amino)-karbonil]-3,5-dimetoxi-fenii-0-D-glükopiranozid,

2-[(p-anizil-amino)-karbonilj-3,5-dimetoxi-fenil-dihidrogénfoszfát,

azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1980. XI: 12.)

13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1.

189..991

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

II